| S8114 |
ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
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Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride ist ein hochselektiver β2-adrenergic receptor antagonist mit Ki-Werten von 0,7, 49,5 bzw. 611 nM für β2-, β1- und β3-Rezeptoren.
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2
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J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611
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Biomedicines, 2022, 10(2)487
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| S1831 |
Carvedilol
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Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) ist ein nicht-selektiver Betablocker/Alpha-1-Blocker, der zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz (CHF) und Bluthochdruck eingesetzt wird.
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Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
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| S5430 |
Metoprolol
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Metoprolol ist ein kardioselektiver β1-adrenerger Blocker mit log Kd-Werten von −7,26 ± 0,07, −6,89 ± 0,09 und −5,16 ± 0,12 für β1-, β2- bzw. β3-Adrenozeptoren. Es wird bei akutem Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, Angina pectoris und leichter bis mittelschwerer Hypertonie eingesetzt.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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| S1549 |
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
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Nebivolol HCl (R-65824) hemmt selektiv den β1-Adrenozeptor mit einem IC50 von 0,8 nM.
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J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Oncogenesis, 2022, 11(1):24
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| S2509 |
Sotalol HCl
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Sotalol(MJ-1999) ist ein nicht-selektiver Betablocker und ein Kaliumkanalblocker mit einer IC50 von 43 μM.
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Circulation, 2024, 150(7):563-576
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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EBioMedicine, 2023, 95:104741
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| S2373 |
Yohimbine HCl
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Yohimbine (Antagonil) wurde als Mydriatikum und zur Behandlung von Impotenz eingesetzt. Es wird auch als Aphrodisiakum angepriesen.
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Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
-
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
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Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
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| S2038 |
Phentolamine Mesylate
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Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonate) ist ein reversibler und nicht-selektiver alpha-adrenergic receptor Antagonist, der zur Prävention oder Kontrolle von hypertensiven Episoden eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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Sci Rep, 2024, 14(1):4178
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| S4650 |
Atipamezole
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Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) ist ein synthetischer α2 adrenergic receptor Antagonist. Er wurde auch beim Menschen als potenzielles Anti-Parkinson-Medikament erforscht.
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Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
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Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
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Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
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| S4817 |
Atenolol
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Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) ist ein selektiver β1-Rezeptorantagonist mit log Kd-Werten von −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 für die Bindung an die humanen β1-, β2- und β3-Adrenozeptoren.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
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Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
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| S1424 |
Prazosin HCl
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Prazosin HCl (cp-12299-1) ist ein kompetitiver alpha-1-Adrenozeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck oder benigner Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
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| S4679 |
Terazosin HCl
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Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) ist ein selektiver Alpha-1-Antagonist zur Behandlung von Symptomen einer vergrößerten Prostata (BPH). Es wirkt, indem es die Wirkung von Adrenalin auf die glatte Muskulatur der Blase und der Blutgefäßwände blockiert.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
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| S1409 |
Alfuzosin HCl
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Alfuzosin HCI(SL 77499 HCl) ist ein Alpha1-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Prostate, 2016, 76(8):757-66
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| S2059 |
Terazosin HCl Dihydrate
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Terazosin HCl ist ein selektiver α1-Adrenozeptor-Antagonist, der zur Behandlung der Symptome einer vergrößerten Prostata (BPH) eingesetzt wird.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
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J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
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| S2517 |
Maprotiline HCl
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Maprotiline HCl ist ein selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, der zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird.
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Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
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Front Pharmacol, 2021, 12:689767
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| S2126 |
Naftopidil
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Naftopidil (KT-611) ist ein selektiver α1-adrenergic receptor Antagonist mit einem Ki von 3,7 nM, 20 nM bzw. 1,2 nM für α1a, α1b und α1d, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
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Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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| S4123 |
Timolol Maleate
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Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate) ist ein nicht-selektiver beta-adrenergic receptor Antagonist für β1/β2 mit einem Ki von 1,97 nM/2,0 nM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
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| S1827 |
Betaxolol HCl
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Betaxolol (SL 75212) ist ein β1 Adrenergic Receptor-Blocker mit einer IC50 von 6 μM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
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| S4124 |
Tolazoline HCl
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Tolazoline (Imidalinehydrochlorid, NSC35110-Hydrochlorid) ist ein nicht-selektiver kompetitiver α-adrenergic receptor-Antagonist.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
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| S5023 |
Nadolol
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Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Antagonist mit antihypertensiven und antiarrhythmischen Aktivitäten.
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J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
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Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
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| S2091 |
Betaxolol
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Betaxolol (SL 75212, Dextrobetaxolol) ist ein selektiver beta1 Adrenergic Receptor-Blocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck und Glaukom eingesetzt wird.
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Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
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Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
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| S1613 |
Silodosin
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Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) ist ein hochselektiver α1A-adrenerger Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1856 |
Metoprolol Tartrate
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Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) ist ein selektiver β1-Rezeptor-Blocker, der zur Behandlung von Hypertonie und Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S4010 |
Acebutolol HCl
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Acebutolol ist ein β-Adrenerger Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.
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Front Pharmacol, 2021, 12:740529
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| S2607 |
Buflomedil HCl
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Buflomedil HCl (NSC 759291) ist ein Vasodilatator, der zur Behandlung von Claudicatio oder den Symptomen der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit eingesetzt wird; ein nicht-selektiver Adrenergic Receptor-Inhibitor.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5666 |
Moxisylyte hydrochloride
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Moxisylyte hydrochloride (Thymoxamin) ist ein Alpha-Adrenerger Blocker zur Behandlung der Raynaud-Krankheit.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5942 |
Bisoprolol
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Bisoprolol ist ein kardioselektiver β1-adrenerger Blocker, der zur Sekundärprävention von Myokardinfarkt (MI), Herzinsuffizienz, Angina pectoris und leichter bis mittelschwerer Hypertonie eingesetzt wird.
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J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
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| S5337 |
Rauwolscine hydrochloride
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Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, ">Yohimbine, Corynanthidin) ist die Hydrochlorid-Salzform von Rauwolscine, einem spezifischen und potenten ">2-Antagonisten mit einem Ki von 12 nM.
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J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
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| S5981 |
S(-)-Propranolol hydrochloride
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S(-)-Propranolol hydrochloride, das aktive Enantiomer von Propranolol, ist ein β-Adrenozeptor (β-Adrenergic Receptor)-Antagonist mit log Kd-Werten von -8,16, -9,08 und -6,93 für β1, β2 bzw. β3.
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Heliyon, 2024, 10(11):e31865
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| E2901 |
(-)-Isoproterenol hydrochloride
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(-)-Isoproterenol hydrochloride ist ein Agonist des beta-adrenergic receptor. Diese Verbindung wird auch bei der Behandlung von Bradykardie und als Bronchodilatator eingesetzt.
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
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| S5780 |
Prazosin
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Prazosin ist ein α1-Blocker, der als inverser Agonist an alpha-1 adrenergen Rezeptoren wirkt. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
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| S4085 |
Levobetaxolol HCl
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Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxololhydrochlorid) zeigt eine höhere Affinität an klonierten menschlichen β1- und β2-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,76 nM bzw. 32,6 nM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| E5827 |
Propranolol
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Propranolol ist ein nicht-selektiver Antagonist von β-adrenergic receptors (βAR), mit Ki-Werten von 1,8 nM für β1AR und 0,8 nM für β2AR, der cAMP-Spiegel effektiv senkt und den MAPK-Signalweg nachgeschaltet der βARs aktiviert. Es ist eine wirksame Behandlung für infantile Hämangiome (IHs), bei denen es antiproliferative und überlebensfeindliche Effekte auf Hämangiom-Stammzellen (HemSCs) induziert.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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| S5778 |
Esmolol
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Esmolol ist ein kardioselektiver Beta1-Rezeptor-Blocker mit schnellem Wirkungseintritt, sehr kurzer Wirkungsdauer und keiner signifikanten intrinsischen sympathomimetischen oder membranstabilisierenden Aktivität in therapeutischen Dosen.
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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| S4100 |
Esmolol HCl
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Esmolol (ASL8052) ist ein kardioselektiver b-Blocker, der zur Kontrolle von schnellem Herzschlag oder abnormalen Herzrhythmen eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S4278 |
Carteolol HCl
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Carteolol HCl (Carteololhydrochlorid, OPC-1085-hydrochlorid) ist ein β-Adrenozeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Glaukom eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S4291 |
Labetalol HCl
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Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W) ist ein dualer Antagonist sowohl für selektive alpha1-adrenergic als auch für nichtselektive beta-adrenergic receptors und wird zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1387 |
Naftopidil DiHCl
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Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) ist ein selektiver 5-HT1A- und α1-Adrenergic Receptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 μM bzw. 0,2 μM.
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| S2499 |
Phenoxybenzamine HCl
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Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661) ist ein nicht-spezifischer, irreversibler Alpha-Antagonist mit einer IC50 von 550 nM.
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| E6046 |
phentolamine hydrochloride
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phentolamine hydrochloride ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist von α1- und α2-Adrenorezeptoren mit pKi-Werten von 8,8, 8,0 und 8,3 für die humanen α2A-, α2B- bzw. α2C-Adrenorezeptoren. Es zeigt auch Bindungsaffinitäten für die α1-Adrenorezeptor-Subtypen mit Ki-Werten von 6,1 nM für klonierte α1A/D, 39,8 nM für α1B und 2,8 nM für α1C.
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| S5540 |
Landiolol hydrochloride
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Landiolol hydrochloride (ONO-1101) ist die Hydrochlorid-Salzform von Landiolol, einem ultrakurz wirkenden β1-selektiven Adrenozeptor-Antagonisten.
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| S5802 |
Alprenolol hydrochloride
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Alprenolol hydrochloride ist das Hydrochlorid-Salz von Alprenolol, einem beta adrenergic receptor-Antagonisten, der als blutdrucksenkendes, antianginöses und antiarrhythmisches Mittel eingesetzt wird.
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| S5766 |
Alfuzosin
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Alfuzosin(SL 77499), ein Chinazolinderivat, ist ein selektiver und kompetitiver α1-Adrenozeptor-Antagonist.
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| S0862 |
L-765314
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L-765314 ist ein selektiver und potenter α1b-Adrenozeptor (α1b adrenergic receptor)-Antagonist mit einer IC50 von 1,90 nM und Kis von 5,4 bzw. 2,0 für den α1b adrenergic receptor der Ratte und des Menschen.
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| E2875 |
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride
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Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride ist ein potenter und nichtselektiver β-Adrenergic Receptor-Antagonist mit einer IC50 von 48 μM.
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| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride
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(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) ist ein nichtselektiver Antagonist des beta-adrenergic receptor (β-adrenergic receptor (βAR) ), der die Wirkung von Epinephrin (EPI) und Norepinephrin (NE) auf β1- und β2-Adrenorezeptoren (AR) kompetitiv blockiert. Es zeigt eine Anti-Neuroblastom-Aktivität und ist wirksam in Kombinationstherapien für Patienten mit rezidiviertem und refraktärem Neuroblastom.
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| S9285 |
Fargesin
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Fargesin ist ein Neolignan, das aus Magnolienpflanzen isoliert wurde. Es ist ein potenzieller β1AR-Antagonist über den cAMP/PKA-Signalweg.
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| S5965 |
Urapidil
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Urapidil ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das als at1-Adrenorezeptor-Antagonist und 5-HT1A-Agonist wirkt.
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| S5281 |
Dapiprazole Hydrochloride
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Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) ist die Hydrochloridsalzform von Dapiprazol, einem Alpha-Adrenergic Receptor-Blocker, der zur Umkehrung der Mydriase nach einer Augenuntersuchung eingesetzt wird.
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| S4649 |
Atipamezole hydrochloride
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Atipamezole (Antisedan, MPV1248) ist ein synthetischer α2 adrenergic receptor-Antagonist. Es wurde auch beim Menschen als potenzielles Anti-Parkinson-Medikament erforscht. Atipamezole hydrochloride ist die Hydrochloridform von Atipamezole.
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| S0116 |
Piperoxan hydrochloride
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Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) ist ein Antagonist des
2 (Alpha 2) Adrenozeptors.
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| S0812 |
SR59230A
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SR59230A ist ein die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, potenter und selektiver Antagonist des β3-adrenergic receptor mit einer IC50 von 40 nM, 408 nM und 648 nM für β3-, β1- bzw. β2-Rezeptoren.
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| S9050 |
Boldine
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Boldine, isoliert aus Peumus boldus, hat alpha-adrenerge antagonistische Aktivitäten im vaskulären Gewebe mit antioxidativen, hepatoprotektiven, zytoprotektiven, antipyretischen und entzündungshemmenden Wirkungen.
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| S1435 |
Tamsulosin hydrochloride
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Tamsulosin (Flomax) hydrochloride ist ein Antagonist der alpha1A-Adrenozeptoren in der Prostata.
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| S5042 |
Bevantolol hydrochloride
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Bevantolol hydrochloride (NC-1400) ist ein kardioselektiver Beta-Adrenozeptor-Antagonist ohne intrinsische β-sympathomimetische Aktivität und mit schwachen membranstabilisierenden und lokalanästhetischen Eigenschaften.
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| E0408 |
JP1302
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JP-1302 (MMV006172), ein neuartiger hochselektiver α2C-Adrenozeptor-Antagonist mit einem Kb-Wert von 16 nM am α2C-Adrenozeptor-Subtyp, erzeugt auch antidepressive und antipsychotische Effekte.
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| E4880 |
Labetalol
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Labetalol (AH5158, Sch-15719W freie Base) ist ein oral aktiver und selektiver kompetitiver Antagonist von α1-adrenergic receptors und nicht-selektiven β-adrenergic receptors. Diese Verbindung, ein Antihypertensivum, wird in der Forschung zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt.
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| E6048New |
(S)-Terazosin
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(S)-Terazosin ist ein potenter und selektiver Antagonist des α-Adrenozeptors mit Ki-Werten von 3,91 nM, 0,79 nM und 1,16 nM für den α1a-, α1b- bzw. α1d-Adrenozeptor. Es hat auch eine hohe Affinität für den α2a-, α2B- und α2c-Adrenozeptor mit Ki-Werten von 729 nM, 3,5 nM bzw. 46,4 nM. Es könnte sich als nützliche Sonde zum Verständnis der funktionellen Rolle von Adrenozeptor-Subtypen in verschiedenen Geweben.
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| S5782 |
Doxazosin
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Doxazosin (UK 33274) ist ein Chinazolin-Derivat, das postsynaptische α1-Adrenergic Receptor selektiv antagonisiert.
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| S2174 |
Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)
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Hydroxyflutamid (SCH-16423, Hydroxyniphtholid) ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist und besitzt einen IC50-Wert von 0,7 μM für den Androgenrezeptor.
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| S5923 |
Celiprolol hydrochloride
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Celiprolol ist ein β1-Adrenozeptor-Antagonist mit partieller β2-Agonistenaktivität.
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| S6447 |
Carazolol
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Carazolol ist ein nicht-spezifischer β-Adrenergic Receptor-Blocker und bindet irreversibel an β-Rezeptoren.
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| E6056New |
(R)-tamsulosin
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(R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 freie Base, LY253351 freie Base) ist die enantiomerisch reine, pharmakologisch aktive Form von Tamsulosin, einem selektiven α₁A-adrenergic receptor Antagonisten, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) und von Symptomen des unteren Harntrakts (LUTS) eingesetzt wird. Diese Form wird unter Verwendung von chiralen N-(1-Phenylethyl)aziridin-2-carboxylat-Derivaten synthetisiert, die hochstereoselektive Prozesse bei ihrer Herstellung ermöglichen.
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| S5341 |
Metroprolol succinate
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Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) ist die Succinatsalzform von Metoprolol, einem kardioselektiven kompetitiven beta-1 adrenergic receptor Antagonisten mit antihypertensiven Eigenschaften und ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität.
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| S5432 |
Dibenamine Hydrochloride
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Dibenamine (N-(2-Chlorethyl)dibenzylamin, Sympatholytin, Dibenzylchlorethamin) ist ein irreversibler Blocker von α1-Adrenozeptoren.
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| E6004 |
Metipranolol hydrochloride
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Metipranolol hydrochloride ist ein nicht-selektiver Antagonist des β-Adrenozeptors. Es hemmt auch die Eisen/Ascorbat- und Natriumnitroprussid-induzierte Lipidperoxidation mit einer IC50 von 6,9 µM bzw. 25,1 µM. Es besitzt antioxidative Eigenschaften und kann in der Forschung eingesetzt werden, um den erhöhten intraokularen Druck, der mit Glaukom verbunden ist, zu senken.
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| E0529 |
Metipranolol
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Metipranolol (Betamann) ist ein potenter β-adrenergic receptor-Antagonist mit Beta-Blocker-Potenzen (pA2) von 8,3, 8,4 am β1-Adrenozeptor des Meerschweinchenvorhofs bzw. β2-Adrenozeptor der Rattengebärmutter. Es ist auch ein potenter Verdränger der 3H-DHA-Bindung bei einer Ligandenkonzentration von 0,7 nM und einem Ki-Wert von 39 ± 24 nM.
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| S4797 |
Nicergoline
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Nicergoline ist ein Ergot-Derivat, das zur Behandlung von seniler Demenz und anderen Erkrankungen vaskulären Ursprungs eingesetzt wird. Es hat eine selektive alpha-1A adrenergic receptor blockierende Eigenschaft und auch andere zusätzliche Wirkmechanismen.
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| S1283 |
Asenapine maleate
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Asenapine maleate (Org 5222) ist ein hochaffiner Antagonist von Serotonin-, Norepinephrin-, Dopamin- und Histaminrezeptoren und wird zur Behandlung von Schizophrenie und akuter Manie im Zusammenhang mit bipolaren Störungen eingesetzt.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
-
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
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| S4358 |
Pimozide
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Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität.
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Mol Metab, 2025, 91:102069
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Oncogenesis, 2025, 14(1):31
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
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| S3656 |
Piribedil
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Piribedil (Trivastal, Trivastan) ist ein relativ selektiver Dopamin (D2/D3)-Agonist mit moderater antidepressiver Aktivität. Diese Verbindung besitzt auch α2-adrenerge (α2A/α2C) Antagonisten-Eigenschaften.
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Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
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| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
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BMY 7378 ist ein Multi-Target-Inhibitor des α2C-Adrenozeptors und α1D-Adrenozeptors mit einem pKi von 6,54 bzw. 8,2 und wirkt als gemischter Agonist und Antagonist für den 5-HT1A-Rezeptor mit einem pKi von 8,3.
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter Antagonist des Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) mit einer IC50 von 360 nM und zeigt keine Wirkung auf CCR1. RS-102895 Hydrochlorid hemmt auch menschliche α1a- und α1d-Rezeptoren, den 5-HT1a receptor der Rattenhirnrinde in Zellen mit IC50s von 130 nM, 320 nM bzw. 470 nM.
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| S5789 |
Propafenone
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Propafenone (SA-79) ist ein oral wirksamer Sodium Channel blockierender Wirkstoff und ein beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) Antagonist. Diese Verbindung bietet ein breites Wirkungsspektrum bei der Behandlung von Herzrhythmusstörungen.Es kann zur Induktion von Tiermodellen der Herzinsuffizienz verwendet werden.
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