PDGFR Inhibitoren | PDGFR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib ist ein Multi-Targeted RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib ist auch ein dosisabhängiger Inhibitor der Autophosphorylierungsaktivität von IRE1α. Sunitinib induziert Autophagy und Apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate ist ein Multi-Target-RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM in zellfreien Assays hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib Malate hemmt effektiv die Autophosphorylierung von Ire1α. Sunitinib Malate erhöht sowohl den Todesrezeptor als auch die mitochondrienabhängige Apoptose. |
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| S1470 | Orantinib (SU6668) | Orantinib (SU6668) zeigt die größte Wirksamkeit gegen die PDGFR-Autophosphorylierung mit einem Ki von 8 nM in einem zellfreien Assay, hemmt aber auch stark die Flk-1- und FGFR1-Transphosphorylierung. Es zeigt wenig Aktivität gegen IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl und CDK2 und hemmt EGFR nicht. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 ist ein Inhibitor von PDGFR mit einem IC50 von 0,3-0,5 μM, keine Aktivität gegenüber EGFR. Tyrphostin AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einem IC50 von 12,3 μM bzw. 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. Tyrphostin AG1296 induziert eine dramatische Apoptose in A375R-Zellen. |
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| S4736 | Trapidil | Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) ist ein PDGF-Antagonist, der die Proliferation von PDGF-produzierenden Gliomzellen hemmen kann. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 ist ein Multi-Target-Inhibitor von PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src und Abl mit einem IC50 von 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM und 18 nM und hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 60 nM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Protein Tyrosine Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM, 4 nM, 7 nM und 9 nM für VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 bzw. c-Kit. |
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| S4018 | Sennoside B | Sennoside B, ein aus Rhei Rhizom isoliertes Reizabführmittel, hemmt die PDGF-stimulierte Zellproliferation. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) ist ein selektiver platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ) und vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2, Flk-1/KDR) Inhibitor mit IC50-Werten von 5,0 μM bzw. 9,3 μM. | ||
| E2828 | AG 1295 | AG 1295 ist ein selektiver und spezifischer Inhibitor der platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase. Er hemmt die PDGFR-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 0,3-0,5 μM in Membran-Autophosphorylierungsassays. | ||
| E2548 | N-(p-Coumaroyl) Serotonin | N-(p-Coumaroyl) Serotonin (p-Cumarylserotonin) ist ein aus Saflorsamen isoliertes Polyphenol mit antioxidativen, antiatherogenen und entzündungshemmenden Eigenschaften, das die PDGF-induzierte Phosphorylierung des PDGF-Rezeptors und die Ca2+-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum hemmen kann. | ||
| E0050 | Seralutinib (GB002) | Seralutinib (PK10571, GB002) ist ein neuartiger PDGFR kinase Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM für PDGFRα und 10 nM für PDGFRβ in Enzymassays. | ||
| E2393 | JNJ-10198409 | JNJ-10198409, ein relativ selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver PDGF-RTK (platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase)-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM, ist ein dual-mechanistischer, antiangiogener und tumorzellantiproliferativer Wirkstoff, der eine gute Aktivität gegen PDGFRβ kinase and PDGFRα kinase mit einer IC50 von 4,2 bzw. 45 nM aufweist. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einem IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib Tosylate hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit IC50-Werten von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib Tosylate induziert autophagy und apoptosis und aktiviert ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate ist ein oral bioverfügbares Mesylatsalz von Imatinib, einem Multi-Target-Inhibitor von v-Abl, c-Kit und PDGFR mit einem IC50 von 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib Mesylate (STI571) induziert Autophagy. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib ist ein Multi-Target-Inhibitor für VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit IC50-Werten von 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM und 2,5 nM in zellfreien Assays. Regorafenib induziert Autophagy. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFRα/β mit Kd von 2,1 nM/3,2 nM in CHO-Zellen, hemmt auch potent FLT3, empfindlich gegenüber der D842V-Mutation, nicht der V561D-Mutation, >100-fach selektiver für PDGFR als c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 und Src. Crenolanib hilft, mitophagy zu induzieren. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von HGFR und VEGFR, hauptsächlich für Met (c-Met) und KDR mit IC50 von 0,4 nM und 0,9 nM in zellfreien Assays. Weniger wirksam gegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β und Tie-2, und geringe Aktivität gegenüber FGFR1 und EGFR. Phase 2. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms/CSF1R mit IC50 von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM bzw. 146 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert die Cathepsin B-Aktivierung und Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) ist ein hochpotenter VEGFR(KDR)-Inhibitor mit einer IC50 von <1 nM, der auch Flt1/4 mit einer IC50 von 5 nM/≤3 nM hemmt und ähnliche Aktivität gegen c-Kit und PDGFRβ zeigt. Es ist 36-, 110-fach und >1000-fach selektiver für VEGFR als PDGFR-α, CSF-1R und Flt3 in HUVEC-Zellen. Diese Verbindung induziert die Akkumulation autophager Vakuolen und befindet sich in Phase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms mit IC50-Werten von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM und 146 nM in zellfreien Assays. Pazopanib induziert den autophagischen Typ-II-Zelltod. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin ist ein Multi-Target-Kinaseinhibitor, einschließlich PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ und VEGFR1/2 mit einer IC50 von 80-500 nM. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) ist ein Multitarget-RTK-Inhibitor, der primär auf Klasse III RTKs (FLT3/c-Kit) mit IC50-Werten von 1 nM/2 nM abzielt. Er ist auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50-Werten von 8–13 nM, während er in zellfreien Assays eine geringere Wirksamkeit gegenüber InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R und HER2 zeigt. Phase 4. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrat ist ein neuartiger oraler Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM für VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF und B-RAF(V600E). |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib ist ein neuartiger Inhibitor für Kit (c-Kit) und PDGFR3/2 mit einem IC50 von 200 nM und 540 nM/800 nM, mit schwacher Hemmung von ABL und c-Fms. Phase 3. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib ist ein potenter und selektiver VEGFR-Inhibitor f r VEGFR1/2/3 mit IC50 von 30 nM/6,5 nM/15 nM und hemmt auch PDGFR und c-Kit, wobei eine geringe Aktivit t gegen FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR und IGF-1R beobachtet wurde. Phase 3. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) ist ein neuartiger, potenter ATP-kompetitiver VEGFR/PDGFR-Inhibitor für KDR, CSF-1R, Flt-1/3 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM bzw. 66 nM, der hauptsächlich in mutierten Kinase-abhängigen Krebszellen (d.h. FLT3) wirksam ist. Diese Verbindung induziert Autophagy und Apoptosis und befindet sich in Phase 3. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate ist ein synthetischer, oral verfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR1-3), den Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptor (FGFR1-4), den Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor α (PDGFRα), den Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und den während der Transfektion rearrangierten Rezeptor (RET (c-RET)) hemmt. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate ist das Laktat von Dovitinib, einem Multitarget-RTK-Inhibitor, hauptsächlich für Klasse III (FLT3/c-Kit) mit IC50 von 1 nM/2 nM, auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50 von 8-13 nM, weniger wirksam gegen InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 und HER2. Phase 4. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride ist ein Multitarget-Inhibitor für VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit einer IC50 von 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM bzw. 2,5 nM. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) ist ein potenter und Multi-Target-Inhibitor von c-Kit, PDGFRα und Flt3 mit IC50 von 10 nM, 40 nM bzw. 81 nM. Es unterdrückt c-MET und c-RET und ist auch als DNA-Reparaturprotein-Rad51-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität aktiv. Phase 2. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VEGFR2 mit einem IC50 von 0,9 nM, >40-fach selektiver für VEGFR2 als c-Kit, PDGFR und FGFR-2, mit geringer Aktivität gegenüber EGFR, HGFR und InsR. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) ist ein niedermolekularer tyrosine-kinase Inhibitor mit IC50 von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 bzw. PDGFRα/β. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR1/2/3 mit einer IC50 von 2 nM/3 nM/6 nM. Es zeigt eine ähnliche Aktivität gegen Kit (c-Kit) und ist etwa 10-mal selektiver für VEGFR als PDGFR und Ret. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 zeigt selektive Aktivität gegen Aurora A und Flt3 mit IC50 von 14 nM und 1,86 nM, 25-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und weniger potent gegenüber RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR und PDGFR des Wachstums eines breiten Spektrums menschlicher solider Tumor- und hämatopoetischer Krebszelllinien mit IC50 von 0,025 bis 0,7 M, was Apoptose und G2/M-Phasenarrest induziert. Phase 2. |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinib ist ein oral bioverfügbarer Switch-Pocket-Kontrollinhibitor von Wildtyp- und mutierten Formen der Tumor-assoziierten Antigene (TAA) Mast-/Stammzellfaktor-Rezeptor (SCFR) Kit (c-Kit) und PDGFR-alpha, mit IC50-Werten von 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM und 14 nM für WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) bzw. D816V Kit (c-Kit). |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) ist ein hochwirksamer Inhibitor von BRAF(V600E/WT) und c-Raf mit einem Kd von 14 nM/36 nM bzw. 39 nM. Es zeigt auch eine potente Aktivität gegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ und VEGFR2, hat aber eine insignifikante Affinität zu MEK-1, MEK-2, ERK-1 und ERK-2. Diese Verbindung befindet sich derzeit in klinischen Studien der Phase 1/2. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR2/3, c-Kit und PDGFRα mit einer IC50 von 6 nM/4 nM, 1 nM bzw. 15 nM. Phase 2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 ist ein potenter, multi-targeted Inhibitor f r c-Met(WT/Mutanten) mit einer IC50 von 0,4-2,5 nM, weniger potent f r Ron, Flt1; 8- bis 30-fach h ere Selektivit t f r c-Met-Targets im Vergleich zu FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA und TrkB. Phase 1/2. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 ist ein oral bioverfügbarer Switch-Pocket-Kontrollinhibitor von Wildtyp- und mutierten Formen von Kit (c-Kit) und PDGFR mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Er hemmt auch verschiedene andere Kinasen, einschließlich VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta und CSF1R, wodurch das Wachstum von Tumorzellen weiter gehemmt wird. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) ist ein Multirezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM, 2 nM, 4 nM und 15 nM für VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ und Kit (c-Kit). Diese Verbindung zeigt eine potente antiangiogene und antitumorale Aktivität. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 ist ein Multi-Target-Inhibitor der tyrosine kinases. Er ist am wirksamsten gegen VEGFR2 und zeigt eine etwas schwächere Inhibitor von FGFR2 and PDGFR. |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) wurde ursprünglich als EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 460 μM entwickelt, zeigte sich aber auch als potenter gegenüber PDGFR mit einer IC50 von 0,5 μM. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der c-Fms Tyrosinkinase (CSF1R) mit einer IC50 von 2 nM, 12 nM, 451 nM und 217 nM für c-Fms, vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR/VEGFR-2), Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) bzw. plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor beta (PDGFRβ). |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), das Phosphatsalz von Toceranib, ist ein selektiver Inhibitor der tyrosine kinase-Aktivität mehrerer Mitglieder der Split-Kinase-RTK-Familie, einschließlich Flk-1/KDR, PDGFR und Kit mit Ki-Werten von 6 nM und 5 nM für Flk-1/KDR bzw. PDGFRβ. |
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| E4449 | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ErbB2 mit IC50-Werten von 0,15 µM. Es hemmt auch die Autophosphorylierung von PDGFR mit einem IC50-Wert von 40 µM. Es zeigt Antikrebsaktivität und induziert signifikant die Apoptose in Krebszellen. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) hemmt selektiv mehrere Kinaseziele aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), und vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , wodurch die schnelle Proliferation von Tumorzellen gehemmt, die Antitumorimmunität verbessert und die Tumorangiogenese gehemmt wird, um die Antitumorwirksamkeit zu erzielen. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082) ist ein oraler Multikinase-Dual-Inhibitor des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptors (VEGFR) und des plättchenreichen Wachstumsfaktorrezeptors (PDGFR) mit antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 ist ein potenter, Pan-Kit (c-Kit) Mutant-Inhibitor mit potenter Wachstumshemmung im einstelligen nM-Bereich gegen ein diverses Panel von Kit (c-Kit)-mutant-getriebenen Ba/F3-Zelllinien (GI50=1-50 nM), mit guter Marge zu KDR-getriebenen Effekten. Er hemmt auch PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) ist ein neuartiger Inhibitor von Bcr-Abl mit IC50-Werten von 1,2 nM, 307,6 nM und 665,5 nM für c-Abl, PDGFRβ und c-Kit. |
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