c-Met Inhibitoren | c-Met Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib ist ein potenter Inhibitor von c-Met und ALK mit IC50 von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523 ist ein selektiver Met (c-Met)-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM, ohne Aktivität gegenüber BRAFV599E, c-Raf, Abl und p38α. Phase 1. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver c-Met Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM in zellfreien Assays, mit einer >50-fachen Selektivität für c-Met gegenüber RTKs oder STKs. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von HGFR und VEGFR, hauptsächlich für Met (c-Met) und KDR mit IC50 von 0,4 nM und 0,9 nM in zellfreien Assays. Weniger wirksam gegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β und Tie-2, und geringe Aktivität gegenüber FGFR1 und EGFR. Phase 2. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib ist ein neuartiger, ATP-kompetitiver Inhibitor von c-MET mit einer IC50 von 0,13 nM in einem zellfreien Assay, inaktiv gegen RONβ sowie EGFR und HER-3. Capmatinib (INCB28060) hemmt die Wnt/β-catenin- und EMT-Signalwege und induziert die Apoptose bei diffusem Magenkarzinom, das positiv für c-MET-Amplifikation ist. Phase 1. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) ist ein selektiver Met (c-Met) Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM in zellfreien Assays, ohne Auswirkungen auf PGDFRβ, EGFR oder Tie2. Diese Verbindung induziert Autophagy, Apoptosis und Zellzyklusarrest. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochlorid (Xalkori) hemmt die Tyrosinphosphorylierung von c-Met und Nucleophosmin (NPM)-anaplastische Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Crizotinib hydrochlorid ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) ist ein Met-verwandter Inhibitor für c-Met, Axl, Ron und Tyro3 mit einer IC50 von 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM und 4,3 nM in zellfreien Assays, 40-mal selektiver für Met-verwandte Ziele im Vergleich zu Lck, VEGFR-2 und TrkA/B und mehr als 500-mal selektiver im Vergleich zu allen anderen Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Kinasen. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von c-Met mit einem IC50-Wert von 4 nM, 600-fach selektiver für c-Met als 200 andere Tyrosin- und Serin-Threonin-Kinasen. Phase 1. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib ist der erste nicht-ATP-kompetitive c-Met-Inhibitor mit einem Ki von 0,355 μM in einem zellfreien Assay, geringer Aktivität gegenüber Ron und keiner Hemmung von EGFR, InsR, PDGFRα oder FGFR1/4. Diese Verbindung induziert einen G2/M-Arrest und Apoptose. |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903 ist ein selektiver ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 4,8 nM in der A549-Zelllinie, anfällig für onkogene Mutationen (keine Aktivität gegenüber Y1230C-Mutante). Phase 1. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib ist ein potenter und selektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM, der über 200-mal selektiver für c-Met ist als IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 und Mer. Diese Verbindung induziert Autophagy. Phase 1. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) ist ein neuartiger, potenter und selektiver MET-Inhibitor, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung für verschiedene Indikationen, einschließlich PRCC, befindet. Die IC50-Werte dieser Verbindung für c-Met und p-Met betragen 5 nM bzw. 3 nM. Es zeigt eine exquisite Selektivität für c-Met gegenüber 274 Kinasen. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 ist ein potenter, Multi-Target- und ATP-kompetitiver Inhibitor von c-Met und VEGFR1/2/3 mit IC50 von 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM bzw. hemmt auch Ron und Tie2. Phase 1/2. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) ist ein dualer c-Met- und VEGFR-2-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM bzw. 16 nM. Diese Verbindung hemmt nicht das bFGF-stimulierte HUVEC-Wachstum (bis zu 1000 nM) und befindet sich derzeit in Phase-1/2-Studien. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 ist ein potenter, multi-targeted Inhibitor f r c-Met(WT/Mutanten) mit einer IC50 von 0,4-2,5 nM, weniger potent f r Ron, Flt1; 8- bis 30-fach h ere Selektivit t f r c-Met-Targets im Vergleich zu FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA und TrkB. Phase 1/2. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 ist ein dualer Met (c-Met)/Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM bzw. 10,3 nM. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Met (c-Met)/VEGFR2 mit einem IC50 von 1,7 nM/15 nM, der auch RON, Axl und Flt3 mit einem IC50 von <3 nM hemmt; ein Prodrug von BMS-817378. Phase 1. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337 ist ein oral verabreichter, niedermolekularer, ATP-kompetitiver, hochselektiver Inhibitor des Met (c-Met)-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 1 nM. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972 ist ein selektiver und potenter Met (c-Met)-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM. |
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| S8404 | S49076 | S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), isoliert aus der Wurzel von Pulsatilla koreana, zielt auf c-Met ab und übt antiangiogene und antitumorale Aktivitäten aus. |
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| S6762 | Bozitinib | Bozitinib (PLB-1001) ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität. Diese Verbindung hemmt selektiv MET-veränderte Tumorzellen in präklinischen Modellen. |
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| E1340 | Glesatinib | Glesatinib (MGCD265) ist ein oral bioverfügbarer, potenter dualer Inhibitor von c-MET und SMO. Diese Verbindung wirkt der P-Glykoprotein (P-gp)-vermittelten Multiresistenz (MDR) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) entgegen. |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib ist ein potenter und hochselektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 0,42 ± 0,02 nmol/L. Diese Verbindung weist eine mehr als 2.400-fache Selektivität für c-Met gegenüber den 312 evaluierten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochhomologen Kinasen Axl, Mer und TyrO3. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208 ist ein hochselektiver dualer c-Met- und RON-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM für c-Met. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458 ist ein potenter c-Met-Inhibitor mit einem Ki von 1,2 nM und einer ~350-fachen Selektivität für c-Met gegenüber VEGFR2 in Zellen. | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 ist ein Inhibitor der Tyrosin-Proteinkinase c-Met und kann als Epigenetik-Sonde fungieren. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | Ein potenter, hochselektiver, oral bioverfügbarer Met (c-Met) Kinase-Inhibitor, JNJ-38877618 (OMO-1), zeigt eine Bindungsaffinität (Kd) von 1,4 nM und eine enzymhemmende Aktivität gegen wt und M1268T mutiertes Met (c-Met) (2 und 3 nM IC50). | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) ist ein potenter Inhibitor von MET/CSF1R/SRC mit enzymatischen Kinase-Hemmungs-IC50-Werten von 0,14 nM, 0,71 nM bzw. 0,12 nM. TPX-0022 moduliert das Tumor-Immun-Mikromilieu in präklinischen Modellen. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) ist ein potenter, oral bioverfügbarer Inhibitor von tyrosine kinase mit einer IC50 von 6,7 nM, 1,9 nM und <1,0 nM für c-Met, VEGFR2 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) ist ein potenter Inhibitor von humanem c-Met und RON mit IC50-Werten von 4 nM bzw. 9 nM. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844 ist ein potenter, intravenös aktiver und hochselektiver Met (c-Met)-Kinaseinhibitor, der nanomolare Aktivität gegen die Wildtyp-Kinase (IC50-Wert von 4,2 nmol/L) und die Kinasedomänenmutanten H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V und D1228H (IC50-Werte von 0,22, 1,7, 6,5, 65 bzw. 81 nmol/L) zeigt. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) ist ein potenter niedermolekularer Kinase-Inhibitor von c-MET und VEGFR2 mit einem IC50-Wert von 1,3 nM bzw. 0,035 nM. Es hemmt auch RET, KIT, AXL, Tie2 und FLT3 mit IC50-Werten von 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM bzw. 11,3 nM. Es kann ein vielversprechendes Mittel zur Hemmung der Tumorangiogenese und Metastasierung bei Krebserkrankungen mit fehlregulierter MET- und VEGFR-Signalgebung sein. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer RTKs, einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM in zellbasierten Assays. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Als potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM hemmt Cabozantinib (XL184) auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Es induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) ist das Malat von Cabozantinib, einem potenten VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM, der auch c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays hemmt. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von IGF-1R/InsR mit IC50 von 1,8 nM/1,7 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B und Ron, und zeigt wenig Aktivität gegenüber Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC usw. Phase 2. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) ist ein potenter und Multi-Target-Inhibitor von c-Kit, PDGFRα und Flt3 mit IC50 von 10 nM, 40 nM bzw. 81 nM. Es unterdrückt c-MET und c-RET und ist auch als DNA-Reparaturprotein-Rad51-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität aktiv. Phase 2. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall-Anhydrid) ist eine synthetische Antikrebsverbindung, die ein dualer Inhibitor für c-Met und EGFR in menschlichen Darmkrebsarten ist. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) ist ein potenter Einzel-Nanomolar-Inhibitor von TRK, Met (c-Met), TIE2 und VEGFR2 Kinasen mit IC50-Werten von 0,9 nM, 4,6 nM und 0,8 nM für TRKA, B bzw. C. Diese Verbindung hemmt Met (c-Met) und Met (c-Met)-Mutanten mit IC50-Werten im Bereich von 0,3-6 nM. |
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| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), ein aus der chinesischen Heilpflanze Glycyrrhiza inflata isoliertes Flavonoid, besitzt antioxidative, entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung von NF-κB p65 im LPS-Signalweg. Sie hemmt die Aktivitäten von JAK2, EGFR und Met (c-Met) und induziert ROS-abhängige Apoptose. Diese Chemikalie induziert auch die Aktivierung von Caspasen und die Spaltung von Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP). | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) ist ein hochwirksamer dualer c-Met- und VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 nM für rekombinantes VEGFR2 bzw. 32 nM für rekombinantes MET. |
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