mTOR Inhibitoren | mTOR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus ist ein spezifischer mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 1,76 μM in einem zellfreien Assay. Temsirolimus induziert Autophagy und Apoptosis. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) ist ein selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM in zellfreien Assays; diese Verbindung zielt auf beide mTOR-Komplexe mit einer mehr als 10- bzw. 100-fachen Selektivität für mTOR gegenüber PI3Kδ bzw. PI3Kα/β/γ. Es induziert Mitophagy und Apoptosis. |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485 ist ein potenter und zellgängiger mTOR-Aktivator, und diese Verbindung hemmt auch potent die Autophagy. |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) ist ein neuartiger mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM in einem zellfreien Assay und ist hochselektiv gegen multiple PI3K-Isoformen (α/β/γ/δ). Es zeigte keine oder eine schwache Bindung an die Mehrheit der Kinasen, wenn bei 1 μM getestet. Diese Verbindung induziert Proliferationsunterdrückung, Apoptose, Zellzyklusarrest und Autophagie in HCC-Zellen mit Antitumoraktivität. |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 ist ein potenter und hochspezifischer dualer mTOR-Inhibitor von mTORC1 und mTORC2 mit einer IC50 von ~10 nM in zellfreien Assays; keine Wirkung auf PI3Ks. |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) ist ein selektiver und potenter dualer Inhibitor von mTORC1 und mTORC2 mit einer IC50 von 22 nM und 65 nM in zellfreien Assays und einer mehr als 100-fachen Selektivität für mTOR gegenüber PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ oder DNA-PK. Diese Verbindung induziert Autophagy in Krebszellen. |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354 ist ein potenter, spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 5 nM, der mTORC1/P-S6K(T389) und mTORC2/P-AKT(S473) blockiert, nicht aber P-AKT(T308). Er ist selektiver für mTOR als für PI3Kα (>100-fach) und PI3Kγ (>500-fach). |
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| S8317 | 3BDO | 3BDO, ein Butyrolacton-Derivat, könnte FKBP1A angreifen und den mTOR-Signalweg aktivieren. Es hemmt die Autophagie in HUVECs. Diese Verbindung hemmt die oxLDL-induzierte Apoptose. |
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| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) ist ein hochwirksamer, ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,19 nM; er ist hochselektiv für mTOR gegenüber PI3Ks oder PI3K-verwandten Kinasen hSMG1 und ATR. |
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| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) hemmt sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Komplexe und reduziert die Phosphorylierung von pAktS473, pGSK3βS9 und pS6. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), ein aus Rhodiola rosea isoliertes Phenylpropanoid-Glykosid, soll ein breites Spektrum pharmakologischer Eigenschaften besitzen. Diese Verbindung ist ein Prolyl-Endopeptidase-Inhibitor. Es lindert Kachexie-Symptome in Mausmodellen der Krebskachexie durch Aktivierung der mTOR-Signalübertragung. Diese Chemikalie schützt dopaminerge Neuronen durch Verbesserung der PINK1/Parkin-vermittelten Mitophagy. |
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| S2689 | WAY-600 | WAY-600 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von mTOR mit einer IC50 von 9 nM; diese Verbindung blockiert mTORC1/P-S6K(T389) und mTORC2/P-AKT(S473), aber nicht P-AKT(T308); sie ist selektiver für mTOR als PI3Kα (>100-fach) und PI3Kγ (>500-fach). |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einem Ki von 3,8 nM, 790-facher Hemmwirkung gegen PI3Kα und andere 266 Kinasen. Phase 1. |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 ist ein potenter Inhibitor des mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor-Komplexes (mTORC2), der die mTORC2-Signalübertragung und die Rictor-Assoziation mit mTOR bei niedrigeren effektiven Konzentrationen blockieren kann. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), ein Analogon von Rapamycin, hemmt die FKBP-12-Bindung mit einer IC50 von 2,8 nM. |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM und einer >200-fachen Selektivität gegenüber dem verwandten PI3K-α. Phase 1/2. |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von mTOR mit einer IC50 von 7 nM; diese Verbindung blockiert mTORC1/pS6K(T389) und mTORC2/P-AKT(S473), aber keine Wirkung auf P-AKT(T308) beobachtet. Die Selektivität für mTOR ist größer als für PI3Kα (>100-fach) und PI3Kγ (>500-fach). |
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| S7035 | XL388 | XL388 ist ein hochwirksamer, selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einer IC50 von 9,9 nM und einer 1000-fachen Selektivität gegenüber den eng verwandten PI3K-Kinasen. |
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| S8267 | RapaLink-1 | RapaLink-1, ein bivalenter Inhibitor der dritten Generation von mTOR, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 unter Verwendung eines inerten chemischen Linkers. Es zeigt Wirksamkeit gegen resistente Mutanten maligner Hirntumoren und hemmt die Progression von Krebszellen durch Bindung an mesenchymale Marker. |
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| S8298 | CZ415 | CZ415, ein potenter ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit sehr guter Zellpermeabilität. | ||
| S3753 | L-Leucine | Leucin ((S)-Leucin, Leu) ist eine der neun essentiellen Aminosäuren beim Menschen, die wichtig für die Proteinsynthese und viele Stoffwechselfunktionen ist. Es trägt zur Regulierung des Blutzuckerspiegels, zum Wachstum und zur Reparatur von Muskel- und Knochengewebe, zur Wachstumshormonproduktion und zur Wundheilung bei. L-Leucine ist eine essentielle verzweigtkettige Aminosäure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktiviert. | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) ist ein neuartiger mTORC1/mTORC2-Inhibitor mit einem Kd von 0,2 nM in mTOR-Bindungsassays und zeigt eine >5.000-fache Selektivität gegenüber PIK3CA, PIK3CB und PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 ist ein neuartiger mTOR-Signalweg-Inhibitor, der die Zellproliferation unterdrücken und die Autophagie induzieren kann. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 ist ein neuartiger, selektiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer TORC1/2-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in 56 Lymphommodellen mit einer medianen IC50 von 250 nM nach 72 Stunden Exposition. | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 ist eine Dual-Target-Verbindung, die mTOR mit einer IC50 von 0,22 nM effektiv und selektiv hemmt, während sie den GSPT1-Abbau mit einer IC50 von 5 nM fördert, was zu einer erheblichen Hemmung des Tumorwachstums sowohl in vitro als auch in vivo führt. Sie zeigt auch eine signifikante antiproliferative Aktivität in Glioblastom-Modellen. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 ist ein selektiver bi-sterischer Inhibitor von mTORC1, der das Potenzial zur Behandlung von mTORC1-aktivierten Tumoren hat. Er hemmt potent die mTORC1-vermittelte Phosphorylierung von pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685 ist ein neuartiger mTOR-Inhibitor, der die Seneszenz durch Modulation der Autophagie über die Hemmung von mTOR in menschlichen kardialen Stammzellen abschwächt. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) ist ein dualer ATP-kompetitiver PI3K- und mTOR-Inhibitor für p110α/γ/δ/β und mTOR(p70S6K) mit IC50-Werten von 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in zellfreien Assays. Er hemmt ATR mit einem IC50-Wert von 21 nM in 3T3TopBP1-ER-Zellen, induziert Autophagy und unterdrückt die HIV-1-Replikation. Phase 2. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 ist ein Multi-Target-PI3K-Inhibitor für p110α/β/δ/γ mit IC50 von 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber mTOR/DNA-PK mit IC50 von 30 nM/23 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose in murinem T-Zell-Lymphom. |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 mit Ki von 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM bzw. 0,18 nM/0,3 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Autophagy. Phase 1. |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) ist ein ATP-kompetitiver PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR-Doppelinhibitor mit einem Ki von 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM und 16 nM in zellfreien Assays, mit geringer Aktivität gegen Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 oder JNK. Diese Verbindung induziert Apoptose. Phase 2. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) ist eine potente Sirtuin-aktivierende Verbindung (STAC) und ein Agens, das Sirtuine moduliert. |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) ist ein potenter Klasse-I-PI3K-Inhibitor für PI3Kα/β/δ/γ mit einer IC50 von 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in zellfreien Assays. Es wirkt auch als mTOR-Inhibitor mit einem Ki von 17 nM in einem zellfreien Assay und ist hochselektiv gegenüber anderen PIKK-Familienkinasen. Diese Verbindung aktiviert Autophagy und Apoptosis gleichzeitig in Pankreaskrebszellen. Phase 2. |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) ist ein hochwirksamer dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung befindet sich derzeit in Phase 2. |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 ist ein kompetitiver eIF4E/eIF4G-Interaktionsinhibitor, indem er an eIF4E mit einem KD von 25 μM bindet. Diese Verbindung hemmt spezifisch die Funktion von mTOR, indem sie die Aktivierung von 4E-BP1 blockiert. Es induziert Apoptose. |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarate ist ein selektiver Histamin-H1-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 3 nM. Clemastine stimuliert die Autophagy über den mTOR-Signalweg. |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide ist ein synthetisches Nitrothiazolyl-Salicylamid-Derivat und ein Antiprotozoenmittel (IC50 für das canine Influenza Virus liegt zwischen 0,17 und 0,21 μM). Diese Verbindung moduliert die Autophagy und hemmt die mTORC1-Signalgebung. |
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| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit einer IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM. Phase 1. |
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| S7891 | CC-115 | CC-115 ist ein dualer Inhibitor der DNA-abhängigen Proteinkinase (DNA-PK) und des Säugetier-Target of Rapamycin (mTOR) mit IC50-Werten von 0,013 μM bzw. 0,021 μM. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) ist ein dualer Inhibitor von mTOR/PI3K, hauptsächlich für p110γ mit einer IC50 von 9 nM; diese Verbindung hemmt auch DNA-PK und mTOR. Phase 1/2. |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226) maleate ist ein neuartiger Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor für PI3Kα/β/γ mit einer IC50 von 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) ist ein oraler ATP-kompetitiver Inhibitor der Klasse I PI3K Isoformen, mTOR und DNA-PK. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATR mit einer IC50 von 25 nM. |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue ist ein dualer Inhibitor von mTOR/PI3K, hauptsächlich für p110γ mit einem IC50 von 9 nM; hemmt auch DNA-PK und mTOR. Phase 1/2. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 ist ein Multi-Target-Inhibitor von PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src und Abl mit einem IC50 von 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM und 18 nM und hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 60 nM. |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) ist ein neuartiger, hirngängiger dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit In-vitro- und In-vivo-Antilymphom-Aktivität. Er zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber PI3K-verwandten Lipidkinasen, Proteinkinasen und nicht verwandten Targets. |
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| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) ist ein bioaktives Saponin, das zuerst aus den getrockneten Pflanzenwurzeln der Gattung Astragalus isoliert wurde, die in der traditionellen chinesischen Medizin verwendet wird. Es hat verschiedene Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-, Immun-, Verdauungs- und Nervensystem. AS-IV unterdrückt die Aktivierung von p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB und p-Erk1/2. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM für PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 und mTOR. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), ein natürliches Anthrachinon, das aus Dianella longifolia isoliert wird, ist ein EGFR/mTOR-Signalweg-Inhibitor. |
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| S6506 | Compound 401 | Compound 401 ist ein synthetischer Inhibitor von DNA-PK (IC50=0,28 μM) und mTOR (IC50=5,3 μM). Es hat keine Hemmung auf p110α/p85α PI3K (>100 μM) und blockiert die Phosphorylierung von S6-Kinase 1 Thr389 und Akt Ser473 in COS7-Zellen. |
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| S6516 | GNE-477 | GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM für PI3Kα und einem Kiapp von 21 nM für mTOR. |
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| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (Verbindung 5) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer dualer Inhibitor von Pan-PI3-Kinase und mTOR mit IC50 von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM für PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ bzw. mTOR. |
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| S9514 | Rotundic acid | Rotundic acid (Rutundic acid), eine Naturverbindung, zeigt zytotoxische Aktivitäten gegen humane hepatozelluläre Karzinom (HepG2), malignes Melanom (A375), SCLC (NCI-H446), Brustkrebs (MCF-7) und Darmkrebs (HT-29) Zelllinien. RA induziert Zellzyklusarrest, DNA-Schäden und Apoptose durch Modulation der AKT/mTOR- und MAPK-Signalwege. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C ist ein Herzglykosid mit antiviraler und Antitumor-Aktivität. Diese Verbindung induziert einen G2/M-Zellzyklusarrest und induziert Autophagy und Apoptosis durch Abschwächung der MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- und PI3K/AKT/mTOR-Signalwege. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 ist ein potenter dualer Pan-PI3K/mTOR-Inhibitor mit Antitumoraktivität. | ||
| E2012 | Ginkgolide K | Ginkgolide K, isoliert aus Ginkgo biloba, induziert protektive Autophagy über den AMPK/mTOR/ULK1-Signalweg und besitzt neuroprotektive Aktivität. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 unterdrückt die Adipogenese in 3T3-L1-Zellen durch indirekte Aktivierung von AMPK und nachgeschaltete Modulation des Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1)-Signalwegs, der wichtige Regulatoren blockiert, die an der Proteinsynthese, dem Zellzyklusfortschritt und der Expression von wichtigen Transkriptionsfaktoren und ihren Ziel-adipogenen Genen beteiligt ist, die an der Lipidsynthese beteiligt sind. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-Hydroxylinolsäure, LP-10218, SCLN-0812) hemmt die Akt/mTOR-Achse, indem es die Überexpression von TRIB3 induziert und die Autophagie in Lungenplattenepithelkarzinom-Zelllinien aktiviert. ABTL0812 induziert auch die AMPK-Aktivierung und ROS-Akkumulation. |
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