Dopamine Receptor Inhibitoren | Dopamine Receptor Inhibitors
- Ausgewählte Inhibitoren
- Inhibitoren (13)
- Modulatoren (2)
- Chemikalien (3)
- Agonisten (20)
- Aktivator (1)
- Agonisten (52)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HCl hat antivirale und antiparkinsonische Aktivitäten und wird zur Behandlung oder Vorbeugung von Atemwegsinfektionen eingesetzt, die durch bestimmte Viren verursacht werden. Es wird auch häufig bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt. |
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| S4655 | Sulpiride | Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) ist ein Dopamine D2-receptor-Antagonist. Es wurde therapeutisch als Antidepressivum, Antipsychotikum und als Verdauungshilfe eingesetzt. |
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| S4358 | Pimozide | Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität. |
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| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramid ist ein Dopamin-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. |
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| S1726 | Levodopa | Levodopa (L-DOPA) ist der Vorläufer der Neurotransmitter Dopamin, Noradrenalin (Noradrenalin) und Adrenalin (Adrenalin), das zur Behandlung von Parkinson-Symptomen eingesetzt wird. |
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| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Psychosen bei Schizophrenie und manischen Episoden bei bipolaren Störungen eingesetzt wird. |
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| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon, ist ein potenter Serotonin-2A- und Dopamine-2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird. |
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| S1920 | Haloperidol | Haloperidol (Haldol) ist ein Antipsychotikum und Butyrophenon. |
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| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) ist ein potenter Antagonist von Dopamin-Subtyp-2-Rezeptoren im limbischen System. |
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| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride (RV-12309, S-(-)-Sulpiride) ist ein selektiver Antagonist für D2 Dopamine Receptor, der als Antipsychotikum und Prokinetikum eingesetzt wird. |
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| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) ist ein D1DR- und D2DR-Inhibitor aus der Phenothiazin-Klasse. Es hemmt auch den Histamine H1 Receptor. |
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| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) ist ein Antipsychotikum der zweiten Generation, das einen vollständigen Antagonismus an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren mit Bindungsaffinitäten von Ki = 1 nM bzw. Ki = 0,5 nM aufweist. Diese Verbindung hat auch eine hohe Affinität für Serotonin-5-HT7-Rezeptoren (Ki = 0,5 nM), eine partielle agonistische Aktivität an 5-HT1A-Rezeptoren (Ki = 6,4 nM) und keine Affinität für Histamin-H1- und Muscarin-M1-Rezeptoren. |
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| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) ist ein hochwirksamer und selektiver dopamine D1-like receptor-Antagonist mit einem Ki von 0,2 nM und 0,3 nM für die Dopaminrezeptor-Subtypen D1 bzw. D5. Diese Verbindung ist ein potenter und hochwirksamer Agonist an h5-HT2C receptors mit einem Ki von 9,3 nM. Sie hemmt direkt G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels mit einer IC50 von 268 nM. |
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| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (Metoclopramidehydrochlorid) ist ein selektiver Dopamine D2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. |
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| S2461 | Domperidone | Domperidone ist ein oraler dopamine D2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. Diese Verbindung wirkt durch Blockade von Dopaminrezeptoren, was dazu beiträgt, Symptome von Magen-Darm-Beschwerden zu reduzieren. Es wird oft wegen seiner antiemetischen Wirkung verschrieben. |
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| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate ist ein neuartiger Nicht-Ergolin Dopamine (DA)-Agonist, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. |
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| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) hat starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren wie D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 und 5-HT7 mit einem Ki von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM bzw. 5,6 nM. |
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| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) ist ein partieller/vollständiger Dopamine Receptor Agonist an D2S, D2L, D3 und D4-Rezeptoren mit einem Ki von 3,9, 2,2, 0,5 bzw. 5,1 nM für den D2S, D2L, D3 und D4-Rezeptor. |
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| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) ist eine neurotoxische synthetische organische Verbindung, die als Antagonist des Neurotransmitters Dopamin mit potenzieller antineoplastischer Aktivität wirkt. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. |
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| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) ist ein selektiver Dopamine Receptor (DA1)-Agonist mit natriuretischen/diuretischen Eigenschaften. Es senkt den Blutdruck durch arterioläre Vasodilatation. |
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| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HCl ist ein selektiver Dopamine D1/D5 receptor-Agonist. |
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| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) Hydrat ist primär ein Dopamine Receptor-Antagonist mit 5HT3 Receptor-antagonistischer und 5HT4 Receptor-agonistischer Aktivität und wird als Antiemetikum und Gastroprokinetikum eingesetzt. |
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| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-Tetrahydropalmatin, L-THP) ist ein selektiver Dopamine D1 receptor Antagonist mit einer IC50 von 166 nM. |
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| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) überwindet die Blut-Hirn-Schranke und bindet sowohl an DI- als auch an D2-Rezeptoren. Es ist ein Antagonist von Dopamine receptors mit sedierenden und antiemetischen Wirkungen, der hauptsächlich als Beruhigungsmittel in der Veterinärmedizin eingesetzt wird. |
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| S8097 | C-DIM12 | C-DIM12 ist ein Nurr1-Aktivator, der die durch diese Verbindung vermittelte Apoptose-Achse in Blasenkrebszellen und -tumoren stimuliert und die NF-κB-abhängige Genexpression in Gliazellen hemmt. |
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| S6853 | ONC206 | ONC206 ist ein selektiver Antagonist von DRD2/3/4 mit breiter Antitumoraktivität. |
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| S5842 | Cabergoline | Cabergoline (FCE-21336), ein Ergolderivat, ist ein langwirksamer Dopamin-Agonist und Prolaktin-Inhibitor. |
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| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) ist ein Dopamin-Transporter (DAT)-Inhibitor mit einer IC50 von 118 nM. |
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| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) ist ein Dopamin-2-(D2)-Rezeptor-Antagonist und verringert daher die Wirkung von Dopamin im Gehirn. |
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| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidon (SM-13496) ist ein atypisches Antipsychotikum, das Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A und Noradrenalin α2C mit IC50 von 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM bzw. 10,8 nM hemmt. |
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| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | (+/-)-Tetrahydropalmatin, ein Pflanzenalkaloid, das als Zutat in Nahrungsergänzungsmitteln verwendet wird, ist ein potenter und selektiver D1-Rezeptor-Antagonist. |
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| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazin) ist ein Antipsychotikum aus der Phenothiazin-Klasse. |
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| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochloride ist die Hydrochloridsalzform von Molindone, einem konventionellen Antipsychotikum, das zur Therapie von Schizophrenie eingesetzt wird. Es ist ein Dopamine D2/D5 receptor Antagonist. |
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| S3656 | Piribedil | Piribedil (Trivastal, Trivastan) ist ein relativ selektiver Dopamin (D2/D3)-Agonist mit moderater antidepressiver Aktivität. Diese Verbindung besitzt auch α2-adrenerge (α2A/α2C) Antagonisten-Eigenschaften. |
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| E4910 | Cariprazine | Cariprazine (RGH-188, MP-214) wirkt primär als partieller Agonist an dopamine receptors, mit pKi-Werten von 10,07 für D3-, 9,16 für D2L- und 9,31 für D2S-Rezeptoren. Es wirkt auch als Antagonist für serotonin receptors, mit pKi-Werten von 9,24, 8,59, 7,73 und 6,87 für 5-HT2B-, 5-HT1A-, 5-HT2A- bzw. 5-HT2C-Rezeptoren. |
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| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569) wirkt primär als reversibler, hochaffiner Inhibitor der Monoaminaufnahme in granuläre Vesikel präsynaptischer Neuronen durch selektive Bindung an VMAT-2; blockiert auch dopamine D2 receptors, aber diese Affinität ist 1.000-fach geringer als seine Affinität für VMAT-2. |
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| S2168 | PD128907 HCl | PD 128907 HCl ist ein potenter und selektiver Dopamin-D3-Rezeptor-Agonist mit einem EC50-Wert von 0,64 nM und weist eine 53-fache Selektivität gegenüber dem Dopamin-D2-Rezeptor auf. |
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| E0125 | Raclopride | Raclopride ist ein selektiver Dopamine D2/D3 receptor-Antagonist, der zwischen Dopamin-vermittelten motorischen Funktionen unterscheidet. Diese Verbindung bindet an D2- und D3-Rezeptoren mit Dissoziationskonstanten zwischen 1,8 nM und 3,5 nM, hat aber eine sehr geringe Affinität zu D4-Rezeptoren. |
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| S4274 | Rotigotine | Rotigotine (N-0923) ist ein dopamine receptor-Agonist, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms eingesetzt wird. |
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| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam (SKF 82526) ist ein selektiver dopamine-1 (DA1) receptor-Agonist mit natriuretischen/diuretischen Eigenschaften mit einer EC50 von 55,5 nM bei der Stimulierung der cAMP-Akkumulation in LLC-PK1-Zellen, der potenter ist als DA. |
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| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (9-Hydroxyrisperidonpalmitat) ist ein Palmitatester von Paliperidon, einem Dopaminen-Antagonisten und 5-HT2A-Antagonisten aus der Klasse der atypischen Antipsychotika. |
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| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiaprid ist ein Medikament, das selektiv D2 and D3 dopamine receptors im Gehirn blockiert und zur Behandlung einer Vielzahl neurologischer und psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt wird. |
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| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A), ein selektiver Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 29 nM. |
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| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) ist ein Phenothiazin-Derivat und ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen und antipsychotischen Eigenschaften. | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate (Li2CO3) ist eine anorganische Verbindung, die ein wertvolles und wirksames Mittel zur Behandlung und Prophylaxe von Stimmungsstörungen, insbesondere der bipolaren Störung (BD), ist. Diese Verbindung ist in der Lage, die Reaktion der D2 dopamine receptors zu verändern. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidolhydrochlorid ist ein Antagonist von Dopaminrezeptoren mit Selektivität für D2-ähnliche Rezeptoren. Es ist ein Antipsychotikum zur Behandlung der positiven Symptome der Schizophrenie, die durch eine erhöhte Dopaminaktivität verursacht werden. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), ein Dopamin (DA)-Stabilisator, wirkt als Antagonist gegen den Sigma-1-Rezeptor (S1R) und den Dopamine D2 Receptor (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixen-HCl (Minithixen-Hydrochlorid, Truxal-Hydrochlorid, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) ist die Hydrochloridsalzform von Chlorprothixen, einem typischen Antipsychotikum aus der Thioxanthen-(trizyklischen) Klasse. Es übt starke blockierende Wirkungen aus, indem es die 5-HT2-D1-, D2-, D3-, Histamin-H1-, muskarinischen und Alpha1-Adrenozeptoren blockiert. | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride (RGH188 hydrochloride) ist ein neuartiges Antipsychotikum und ein hochselektiver partieller Agonist der Dopamin-D2- und D3- sowie 5HT1A-Rezeptoren, mit präferenzieller Bindung an den D3-Rezeptor. Es zeigt eine hohe Selektivität und Affinität zu Dopamin D3 (Ki = 0,085 nM) und D2 (Ki = 0,49 nM) Rezeptoren und hat eine moderate Affinität zum 5-HT1A-Rezeptor (Ki = 2,6 nM). | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) ist ein potenter Agonist des dopamine receptors mit Ki-Werten von 0,71 nM für den Dopamin D3-Rezeptor, 4-15 nM für die D2-, D5-, D4-Rezeptoren und 83 nM für den Dopamin D1-Rezeptor. Es wirkt auch als partieller Agonist des 5-HT1A receptors und als Antagonist des α2B-adrenergic receptors. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol Decanoate (Halomonth) ist eine Depotform von Haloperidol mit antipsychotischer Aktivität. Es hat das Potenzial, in der Erforschung von Schizophrenie und schizoaffektiver Störung eingesetzt zu werden. | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) ist ein potenter, aber partieller dopamine D2 receptor-Agonist mit einem pEC50 von 8,0 und ein partieller Agonist bei der Induktion der [35S]GTPγS binding mit einem pEC50 von 9,2 bzw. ein serotonin 5-HT1A receptor-Agonist mit einem pEC50 von 6,3. | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil (Aristada) ist ein Prodrug von Aripiprazol mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, das für die intramuskuläre Injektion entwickelt wurde. Es wirkt als Dopamin-Serotonin-System-Stabilisator, mit einem potenten partiellen Agonisten für dopamine D2- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren, während es ein Antagonist für Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren ist. | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | Vanoxerin (GBR-12909) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des präsynaptischen Dopamin-Aufnahme-Komplexes. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (Alizapridhydrochlorid) ist ein Dopamine Receptor-Antagonist, der zur Therapie von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride (Thymeol) ist ein potenzieller Dopamin-D1/2-Rezeptor-Antagonist, der antidepressive Eigenschaften besitzt. | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine Mesylate ist ein Dopamine Receptor-Agonist mit einem Ki von 12,2 nM für D3 receptor und D2 receptor und einem Ki von 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM für D1 receptor, D4 receptor bzw. D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit, von mit Hyperprolaktinämie verbundenen Funktionsstörungen und Akromegalie eingesetzt. | ||
| E4885 | Dopamine | Dopamine ist ein Katecholamin-Neurotransmitter im Säugetiergehirn. Es spielt eine Rolle als Modulator der Herz-Kreislauf-Funktion, der Katecholamin-Freisetzung, der Hormonsekretion, des Gefäßtonus, der Nierenfunktion und der Magen-Darm-Motilität. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) ist ein potenter Antagonist des dopamine D2 receptor, der als Antiemetikum und Prokinetikum wirkt, indem er die Chemorezeptor-Triggerzone und die Motorfunktion des Magens und Dünndarms beeinflusst. Es hemmt auch kardiale Na⁺-Kanäle wie Nav1.5, was auf einen potenziellen molekularen Mechanismus für kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie maligne Arrhythmien hindeutet. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Cleboprid ist ein Dopamin-Antagonist und wird zur Behandlung funktioneller Magen-Darm-Störungen wie Übelkeit oder Erbrechen eingesetzt. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Ramtiazin, Sinophenin) ist ein Antagonist an Dopamine Receptor Typen 1, 2 und 4, 5-HT Receptor Typen 2A und 2C, muskarinischen Rezeptoren 1 bis 5, Alpha(1)-Rezeptoren und Histamin H1-Rezeptoren mit antipsychotischen Wirkungen. | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919) ist ein Dopamin-Agonist der Nicht-Ergolin-Klasse, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (PD) und des Restless-Legs-Syndroms (RLS) indiziert ist, mit Ki-Werten von 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM und 5,1 nM für den D2S-Rezeptor, den D2L-Rezeptor, den D3-Rezeptor und den D4-Rezeptor. | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) ist der aktive Metabolit von Aripiprazol, der hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert wird. Es hemmt die Glutamatfreisetzung aus präfrontokortikalen Nervenendigungen von Ratten durch Aktivierung von dopamine D2- und 5-HT1A-Rezeptoren, wodurch die Erregbarkeit der Nervenendigungen und die VDCC-Aktivierung über eine PKA-vermittelte Signalkaskade reduziert wird, was möglicherweise zu seinen neuroprotektiven Effekten bei exzitotoxischen Verletzungen beiträgt. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) ist ein Antagonist mit hoher Affinität für den 5-HT2 Serotonin- und D2 Dopamine Receptor. |
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| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) ist ein neuartiger und potenter dopamine- und serotonin (5-HT) receptor-Antagonist, der bei der Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird. |
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| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl (Wellbutrin) ist ein selektiver Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer mit einer IC50 von 6,5 und 3,4 μM für die Wiederaufnahme von Dopamin bzw. Noradrenalin. |
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| S3821 | Nuciferine | Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) ist ein wichtiges aktives Aporphin-Alkaloid aus den Blättern von N. nucifera Gaertn und besitzt anti-Hyperlipidämie, anti-hypotensive, anti-arrhythmische und insulinsekretagogische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Antagonist an 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) und 5-HT2B (IC50=1 μM), ein inverser Agonist an 5-HT7 (IC50=150 nM), ein partieller Agonist an D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) und 5-HT6 (EC50=700 nM), ein Agonist an 5-HT1A (EC50=3,2 μM) und D4 (EC50=2 μM) Rezeptoren. |
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| S6301 | MPP+ iodide | MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridiniumiodid), der Metabolit eines Neurotoxins MPTP, verursacht Symptome der Parkinson-Krankheit (PD) in Tiermodellen durch selektive Zerstörung dopaminerger Neuronen in der Substantia nigra. MPP+ induziert autophagischen Zelltod in SH-SY5Y-Zellen. MPP+ induziert die Externalisierung des Dopamin-Transporters (DAT) in dopaminergen (DA) Neuronen, aber die Internalisierung des Serotonin Transporter (SERT) in serotonergen (5-HT) Neuronen. |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) ist ein D2DR- und D4DR-Inhibitor, ein serotonerger Rezeptorantagonist und auch ein dibenzoxazepinartiges Antipsychotikum. |
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| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) ist ein atypisches oder Antipsychotikum der zweiten Generation aus der Azapiron-Familie, das serotonin 5HT2A receptors und dopamine D2 receptors antagonisiert. Es zeigt auch eine Affinität zu 5HT1A receptors als partieller Agonist. |
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| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) ist ein kompetitiver DOPA Decarboxylase Inhibitor mit einer ED50 von 21,8 mg/kg. |
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| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) ist ein Isochinolin-Alkaloid, das in verschiedenen Pflanzenarten vorkommt, hauptsächlich in der Gattung Corydalis (Yan Hu Suo), aber auch in anderen Pflanzen wie Stephania rotunda. Es ist ein starkes Muskelrelaxans. Tetrahydropalmatine hydrochloride wirkt durch Hemmung der amygdaloiden Dopaminfreisetzung, um einen epileptischen Anfall bei Ratten zu unterdrücken. |
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| S5741 | Quetiapine | Quetiapine(ICI204636) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolaren Störungen und schweren depressiven Störungen eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein 5-HT receptors-Agonist mit einem pEC50 von 4,77 für den humanen 5-HT1A receptor. Es ist ein dopamine receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,33 für den humanen D2 receptor. Diese Chemikalie hat eine moderate bis hohe Affinität für den humanen D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor mit pKis von 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine (Canadine) ist ein Isochinolin-Alkaloid mit mikromolarer Affinität für dopamine D2 (Antagonist, pKi = 6.08) und 5-HT1A (Agonist, pKi = 5.38) Rezeptoren, aber moderater bis keiner Affinität für andere relevante Serotoninrezeptoren. | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), ein dreifacher Wiederaufnahmehemmer, hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin, Dopamin und Norepinephrine mit IC50-Werten von 723, 491 bzw. 763 nM. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (SM-9018 freie Base) ist ein oral wirksamer Antagonist des 5-Hydroxytryptamin2 (5-HT2) receptor, des dopamine2 (D2) receptor und des 5-HT1A receptor mit Ki-Werten von 0,6 nM, 1,4 nM bzw. 2,9 nM. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate ist ein antipsychotisches Medikament, ein kombinierter Antagonist von 5-HT (Serotonin) und Dopamine Receptor. Es zeigt Bindungsaffinitäten für D2, 5-HT2A, 5-HT1A mit Ki-Werten von 4,8 nM, 0,42 nM bzw. 3,4 nM. | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | Pimethixene maleate, ein Antihistaminikum, Migränemittel und antiserotonerges Mittel, ist ein hochwirksamer Antagonist einer breiten Palette von Monoaminrezeptoren, einschließlich einer Vielzahl von Serotoninrezeptoren. Pimethixene maleate hemmt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 und Muscarinic M2 mit pKi von 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 und 9,38. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 ist ein hochaffiner und selektiver σ1-Rezeptor-Antagonist mit pKi-Werten von 10,85, 6,53 und 5,80 an σ1-, σ2-Rezeptoren und dem Dopamintransporter (DAT), der ein σ1/σ2-Selektivitätsverhältnis von 20893 aufweist. | ||
| S6410 | Clemizole | Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) ist ein Multi-Target-Rezeptorantagonist. Es wirkt als Antagonist von Serotoninrezeptoren mit pKi-Werten von 8,4-10,5, Adrenozeptoren mit pKi-Werten von 8,9-9,5, Dopamine Receptor mit pKi-Werten von 8,9-9,4 und Histamine Receptor mit pKi-Werten von 8,2-9,0. |
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