HDAC Inhibitoren | HDAC Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit der höchsten Potenz für HDAC1 mit einem IC50-Wert von 0,15 μM in einem zellfreien Assay, einer 2- bis 10-fachen Selektivität gegenüber HDAC2, 3 und 11 und keiner Aktivität gegenüber HDAC4, 5, 6, 7 und 8. Mocetinostat (MGCD0103) induziert Apoptosis und Autophagy. Phase 2. |
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| S8049 | Tubastatin A | Tububastatin A ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay. Er ist selektiv gegenüber allen anderen Isozymen (1000-fach), außer HDAC8 (57-fach). Diese Verbindung fördert die Autophagy und erhöht die Apoptosis. |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) ist ein selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay. Er ist >10-fach selektiver für HDAC6 als für HDAC1/2/3 (Klasse-I-HDACs) mit leichter Aktivität gegen HDAC8, minimaler Aktivität gegen HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1 und Sirtuin2. Ricolinostat (ACY-1215) unterdrückt die Zellproliferation und fördert die Apoptose. Phase 2. |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051 ist ein potenter und spezifischer HDAC8 Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM in einem zellfreien Assay. Er weist eine mehr als 200-fache Selektivität gegenüber HDAC1 und 6 sowie eine mehr als 1000-fache Selektivität gegenüber HDAC2, 3 und 10 auf. PCI-34051 induziert Caspase-abhängige Apoptosis. |
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| S1484 | MC1568 | MC1568 ist ein selektiver HDAC-Inhibitor für Mais-HD1-A mit einem IC50-Wert von 100 nM in einem zellfreien Assay. Er ist 34-fach selektiver für HD1-A als für HD1-B. |
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| S2627 | Tubastatin A HCl | Tubastatin A HCl ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay. Er ist selektiv (1000-fach höher) gegenüber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-fach höher). |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) ist ein selektiver Klasse-I-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9, 0,9, 1,2 und >20 μM für humane HDAC 1, 2, 3 bzw. 8. Phase 3. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) ist eine Fettsäure mit antikonvulsiven Eigenschaften, die bei der Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird. Es ist auch ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer und wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Diese Verbindung induziert Autophagy und Mitophagy durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α. Zusätzlich aktiviert es die Notch-1-Signalgebung. |
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| S7569 | LMK-235 | LMK-235 ist ein selektiver Inhibitor von HDAC4 und HDAC5 mit einer IC50 von 11,9 nM bzw. 4,2 nM. |
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| S2239 | Tubacin | Tubacin ist ein hochwirksamer und selektiver, reversibler, zellgängiger HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, ca. 350-fache Selektivität gegenüber HDAC1. Diese Verbindung reduziert die Replikation des Japanischen Enzephalitis-Virus durch die Verringerung der viralen RNA-Synthese. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α. |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), Natriumsalz der Buttersäure, ist ein histone deacetylase-Inhibitor und bindet kompetitiv an die Zinkstellen der Histondeacetylasen (HDACs) der Klassen I und II. Diese Verbindung hemmt die Zellzyklusprogression, fördert die Differenzierung und induziert apoptosis und autophagy in verschiedenen Arten von Krebszellen. |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) ist ein niedernanomolarer Inhibitor von HDAC1, 2, 3 und 10, den HDAC-Isotypen, die gut dokumentiert mit dem malignen Phänotyp assoziiert sind. Es zeigt IC50-Werte von 95, 160, 67 und 78 nM für HDAC1, 2, 3 bzw. 10. |
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| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM. Phase 1. |
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| S7324 | TMP269 | TMP269 ist ein potenter, selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse IIa mit einer IC50 von 157 nM, 97 nM, 43 nM und 23 nM für HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, ein Inhibitor des Nuclear Factor-κB Signalwegs, depletiert spezifisch das HDAC1 Protein, ohne andere Klasse I/II HDACs zu beeinflussen; Fördert auch die Ubiquitinierung von MDM2 und aktiviert p53 Zellfunktionen. |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683) ist ein potenter und selektiver HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 119 pM für HDAC2 und einer über 3600-fachen Selektivität gegenüber anderen HDACs. |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 2 pM und einer >200-fachen Selektivität gegenüber anderen HDACs. |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) ist ein potenter Pan-HDAC-Inhibitor mit IC50 von 40-140 nM, mit Ausnahme von HDAC6. Es hat keine Aktivität gegen das Klasse III Isoenzym SIRT I. Diese Verbindung induziert Apoptose in Tumorzellen. Phase 2. |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbuttersäure) ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor und ein wichtiger epigenetischer Induktor von Anti-HCV hepatischem Hepcidin. Diese Verbindung hemmt LPS-induzierte Entzündungen durch Regulierung von endoplasmatischem Retikulum (ER)-Stress und Autophagy in Modellen für akute Lungenverletzungen. |
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| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) ist ein neuartiger Pan-HDAC Inhibitor, der hauptsächlich HDAC1 mit einem Ki von 7 nM hemmt. Er zeigt eine moderate Potenz gegenüber HDACs 2, 3, 6 und 10 und eine über 40-fache Selektivität gegenüber HDAC8. Diese Verbindung befindet sich derzeit in Phase 1/2. |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109) ist ein hirngängiger HDAC-Inhibitor, und diese Verbindung zeigt IC50-Werte von 60 nM und 50 nM für HDAC1 bzw. HDAC3 in zellfreien Assays. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 ist ein potenter Multi-Target-Inhibitor gegen HDAC, EGFR und HER2 mit IC50 von 4,4 nM, 2,4 nM und 15,7 nM, und diese Verbindung hemmt HDACs der Klasse I/II, aber nicht HDACs der Klasse III vom Sir-Typ. Phase 1. |
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| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) ist ein selektiver, erster Klasse IIa HDAC-Inhibitor mit Ki-Werten von 59, 60, 26 und 15 nM für HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9. |
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| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) ist ein neuartiger HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM und ist dafür bekannt, den p21-Promotor zu aktivieren. |
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| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) ist ein Salz von 4-Phenylbutyrat oder 4-Phenylbuttersäure. Diese Verbindung ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zur Behandlung von Harnstoffzyklusstörungen eingesetzt wird. |
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| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod (ABR-215050) ist ein oral wirksames antiangiogenes Mittel, das die HDAC4-Signalübertragung allosterisch hemmt. Phase 3. |
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| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080) ist ein selektiver Inhibitor von HDAC, hauptsächlich für HDACs 6 und 8 mit einer IC50 von 2,47 μM und 1,46 μM, über 8-fach selektiver gegenüber HDAC3 und keiner Hemmung von HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 und 10. |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM und einer >190-fachen Selektivität gegenüber anderen HDACs. |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026) ist ein Inhibitor von HDAC. Es zeigt eine größere Wirkung auf acetyliertes H4 als auf H3. |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einer IC50 von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 μM für HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Diese Verbindung zeigt auch eine hemmende Aktivität gegen Lysine specific demethylase 1 (LSD1) und befindet sich in Phase 1. |
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| S2779 | M344 (D 237) | M344 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und fähig, Zelldifferenzierung zu induzieren. |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410) hemmt dosisabhängig und selektiv HDAC1/3/6 mit IC50 von 42,5 nM/50,1 nM/71,8 nM und ist weniger potent gegenüber HDAC8 mit IC50 von 877 nM. |
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| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1 (ITSA1) beeinflusst die HDAC-Aktivität nach TSA-Behandlung, zeigt aber keine Aktivität gegenüber anderen HDAC-Inhibitoren. |
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| S7689 | BG45 | BG45 ist ein Klasse-I-HDAC-Inhibitor mit IC50 von 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM und >20 µM für HDAC3, HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6 in zellfreien Assays. |
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| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) ist ein oral verfügbarer selektiver HDAC6-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,6 nM und 46 nM für HDAC6 bzw. HDAC3 und weist eine 13- bis 18-fache Selektivität gegenüber HDAC6 im Vergleich zu HDAC1-3 auf. |
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| S6687 | SIS17 | SIS17 ist ein spezifischer Histondeacetylase 11 (HDAC 11)-Inhibitor für Säugetiere mit einer IC50 von 0,83 μM. Diese Verbindung hemmt die Demyristoylierung des HDAC11-Substrats Serinhydroxymethyltransferase 2, ohne andere HDACs zu hemmen. |
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| S8495 | WT161 | WT161 ist ein potenter, selektiver und bioverfügbarer HDAC6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 8,35 nM und 15,4 nM für HDAC6, HDAC1 und HDAC2; er weist eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen HDACs auf. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S8648 | ACY-738 | ACY-738 hemmt HDAC6 mit niedriger nanomolarer Potenz (IC50=1,7 nM) und einer 60- bis 1500-fachen Selektivität gegenüber Klasse-I-HDACs. |
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| S7278 | HPOB | HPOB ist ein potenter, selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 56 nM und einer >30-fachen Selektivität gegenüber anderen HDACs. |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) ist ein langsamer, fest bindender Inhibitor der Klasse I histone deacetylases(HDAC) mit Ki-Werten von 148 nM, etwa 102 nM bzw. 14 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3. |
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| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A-Trifluoracetat-Salz) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15 nM in einem zellfreien Assay. Er ist selektiv gegenüber allen anderen Isozymen (1000-fach), außer HDAC8 (57-fach). Tubastatin A fördert Autophagy und erhöht die Apoptosis. |
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| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid) ist eine kleine, natürlich vorkommende Hydroxyzimtsäure, die zur Phenylpropanoide-Familie gehört und häufig als Matrix in der MALDI-Massenspektrometrie verwendet wird. Sinapinic acid (Sinapic acid) wirkt als Inhibitor von HDAC mit einer IC50 von 2,27 mM und hemmt auch die ACE-I-Aktivität. |
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| S5810 | UF010 | UF010 ist ein Klasse-I-HDAC-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,1 nM, 0,06 nM, 1,5 nM, 9,1 nM bzw. 15,3 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC6 und HDAC10. |
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| S0864 | ACY-775 | ACY-775 ist ein potenter und selektiver Histondeacetylase-6 (HDAC6)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,5 nM. |
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| S8773 | TH34 | TH34 ist ein HDAC-Inhibitor, der eine ausgeprägte Selektivität für HDACs 6, 8 und 10 gegenüber HDACs 1, 2 und 3 zeigt. In einem NanoBRET-Assay bindet diese Verbindung stark an HDAC6, 8 und 10 mit niedrigen mikromolaren IC50-Konzentrationen (HDAC6: 4,6 µM, HDAC8: 1,9 µM, HDAC10: 7,7 µM). |
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| E8178 | Quisinostat | Quisinostat (JNJ-26481585) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der zweiten Generation von Pan-Histone Deacetylase (HDAC). Es hemmt HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11 mit IC50-Werten von 0,11 nM, 0,33 nM, 0,64 nM, 0,46 nM bzw. 0,37 nM. Es zeigt eine potente In-vivo-Antitumoraktivität und potenziellen klinischen Einsatz bei verschiedenen soliden und hämatologischen Malignomen. |
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| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodium, bestehend aus einer Verbindung von Natriumvalproat und Valproinsäure in einem molaren Verhältnis von 1:1 in magensaftresistenter Form, ist ein HDAC-Inhibitor, der zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird. |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929 ist ein Inhibitor von Histondeacetylase 1 (HDAC1) und HDAC2 mit IC50-Werten von 0,04 µM bzw. 0,1 µM. Er zeigt antiproliferative Aktivitäten gegen eine menschliche Krebszelllinie (HCT116) und in menschlichen Brustepithelzellen (HMEC). |
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| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433) ist ein niedermolekularer Inhibitor von HDAC. Es hemmt das HDAC4-VP16-gesteuerte Reporter-Signal dosisabhängig mit einer scheinbaren IC50 von ∼5 µM. |
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| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), ein Triterpenoid-Saponin aus Anemone raddeana Regel, zeigt eine moderate hemmende Wirkung gegen Histondeacetylasen (HDACs) und besitzt eine hohe antiangiogene und antitumorale Potenz. |
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| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | 1-Naphthohydroxamic acid (Verbindung 2) zeigt eine potente und selektive Hemmung von HDAC8 (IC50 = 14 µM) und weist eine signifikant höhere Selektivität für HDAC8 im Vergleich zu Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 >100 µM) auf. Diese Verbindung erhöht weder die globalen Histon-H4-Acetylierungsspiegel noch verringert sie die gesamte intrazelluläre HDAC-Aktivität. Zusätzlich wurde gezeigt, dass 1-Naphthohydroxamic acid die Tubulin-Acetylierung fördert. | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Benzamid-Klasse der Histon-Deacetylase 3 (HDAC3) mit einer IC50 von 245 nM. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und verbessert das Lernen und Gedächtnis in neuartigen Objekterkennungsmodellen bei Mäusen. | ||
| E8302New | YX968 | YX968 ist ein potenter, schneller und selektiver PROTAC-Doppelabbauer von HDAC3/8 mit DC50-Werten von 1,7 nM bzw. 6,1 nM. Es fördert die Apoptose und tötet Krebszellen mit hoher Potenz in vitro ab und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von DNA-Polymerase α (POLA1) und HDAC11. Er zeigt potente antiproliferative Aktivität in vitro und Antitumor-Wirksamkeit in vivo durch Induktion von p53-Acetylierung, p21-Aktivierung, G1/S-Zellzyklusarrest und Apoptose. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531) ist ein potenter, selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 8,5 nM und einer 39-fachen Selektivität gegenüber anderen HDAC-Isoformen. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50-Wert von 2,3 nM. Er weist eine 1000-fache Selektivität für HDAC6 im Vergleich zu allen anderen HDAC-Isoenzymen auf. | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260 ist ein Inhibitor der CoREST-selektiven Deacetylase (CoreDAC), der HDAC1 mit einer 10-fach höheren Selektivität gegenüber HDAC3 hemmt. Er verringert die intratumorale Neutrophileninfiltration und zeigt eine immunvermittelte Zellabtötung. | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756 ist ein selektiver Histon-Deacetylase-6 (HDAC6)-Inhibitor mit einem pentaheterozyklischen Gerüst. Er kann in der Forschung zu Autoimmunerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen und Krebs eingesetzt werden. | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat (CHR-2845) ist ein Monozyten-/Makrophagen-gezielter Inhibitor der Pan-Histon-Deacetylase (HDAC), der durch die intrazelluläre Esterase humane Carboxylesterase-1 (hCE-1) gespalten wird, um die aktive Säure CHR-2847 zu bilden. In-vitro-Studien zeigen eine spezifisch erhöhte Empfindlichkeit von monozytoiden Leukämien gegenüber dieser Verbindung. | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide (NSC 696085) ist ein potenter Inhibitor der affinitätsgereinigten HDAC1 mit einer ID50 von 100 nM und induziert auch Wachstumssuppression und Zelltod in menschlichem Rhabdomyosarkom in vitro. | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb ist ein oral bioverfügbarer HDAC6-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten unter 100 nmol/L gegen die meisten der untersuchten Zelllinien. Er besitzt auch eine Mikrotubuli-disruptive Fähigkeit. | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22 ist ein selektiver Inhibitor von HDAC mit einer IC50 von 78 µM. | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954 ist ein potenter und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 36 nM und 120 nM für HDAC6 bzw. HDAC8. | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Klasse-I-Histondeacetylase (HDAC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM für HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. | ||
| E5948New | PB94 | PB94 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HDAC11 mit einer IC50 von 108 nM und weist eine über 40-fache Selektivität gegenüber anderen HDAC-Isoformen auf. Es lindert neuropathische Schmerzen in Mausmodellen und kann mit Kohlenstoff-11 als [¹¹C]this compound für die PET-Bildgebung radioaktiv markiert werden, was eine signifikante Hirnaufnahme und ein Potenzial für In-vivo-Bildgebungsanwendungen zeigt. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid) ist ein kompetitiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,25 und 0,3 μM für HDAC1 bzw. HDAC3. | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC3 mit IC50-Werten von 54 nM, 1,26 μM bzw. 1,34 μM für HDAC3, HDAC1 und HDAC2. Diese Verbindung aktiviert die HIV-1-Transkription. Sie unterdrückt die durch entzündliche Zytokine (glukolipotoxischen Stress) induzierte Apoptose von Pankreas-β-Zellen und erhöht die funktionelle Insulinfreisetzung. | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin ist ein selektiver NAD(+)-abhängiger Histondeacetylase Sir2p-Inhibitor mit einem IC50 von 60 μM, der eine höhere Aktivität in einem zellbasierten Assay zeigt. | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957 ist ein selektiver chemischer Inhibitor von HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 7 nM bzw. 18 nM gegen HDAC1/2. Es induziert Hämoglobinprotein (HbF) in primären erythroiden Vorläuferzellen, einschließlich derer von Sichelzellenpatienten, was einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung von Sichelzellkrankheit (SCD) und β-Thalassämie bietet. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzolsulfonyl, 4-Phenylbenzolsulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) ist ein HDAC-Inhibitor mit synthetischen Anwendungen in der Palladium-katalysierten desulfitativen C-Arylierung. | ||
| E5936New | FT895 | FT895 hemmt HDAC11 mit einer IC50 von 3 nM. | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507, ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 nM, zeigt Antitumoraktivitäten und immunmodulatorische Effekte in präklinischen Modellen. | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat ist ein oral wirksamer, Hydroxamsäure enthaltender Inhibitor von Histondeacetylasen (HDACs) mit dem Potenzial zur Behandlung von Kindern mit systemischer juveniler idiopathischer Arthritis. Es zielt primär auf HDACs der Klasse I und II ab, mit IC50-Werten von 198 nM und 157 nM für HDAC1 bzw. HDAC3. | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) ist ein potenter Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor. | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine (EDO-S101) ist ein neuartiger alkylierender Deacetylase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM, 9 nM, 25 nM und 107 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8 (Klasse 1 HDACs) sowie 6 nM und 72 nM für HDAC6 und HDAC10 (Klasse II HDACs). | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) ist das Hauptcurcuminoid des beliebten indischen Gewürzs Kurkuma, das zur Ingwerfamilie (Zingiberaceae) gehört. Es ist ein Inhibitor der p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) und der Histone deacetylase (HDAC); aktiviert den Nrf2 pathway und unterdrückt die Aktivierung von NF-κB. Curcumin induziert mitophagy, autophagy, apoptosis und Zellzyklusarrest mit Antitumoraktivität. Curcumin reduziert Nierenschäden, die mit Rhabdomyolyse verbunden sind, indem es den Ferroptosis-vermittelten Zelltod verringert. Curcumin zeigt antiinfektiöse Eigenschaften gegen verschiedene menschliche Pathogene wie den Influenza Virus, Hepatitis C Virus, HIV und so weiter. |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphane ist ein natürlich vorkommendes Isothiocyanat, das aus dem Verzehr von Kreuzblütlergemüse wie Brokkoli, Kohl und Grünkohl gewonnen wird. Es ist ein Induktor von Nrf2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC) und von NF-κB. Es erhöht die Häm-Oxygenase-1 (HO-1) und reduziert die Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS). Es induziert den Zellzyklusarrest und die Apoptose. |
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| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) ist ein dualer Inhibitor von PARP und HDAC mit IC50-Werten von 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM für PARP1, PARP2, HDAC1 bzw. HDAC6 in einem enzymatischen Assay. Er zeigt antiproliferative und antitumorale Wirkungen. Er induziert auch DNA-Schäden und Apoptose in vitro. | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside) hemmt FLT3 und HDAC3/6 zur Behandlung von AML. Diese Verbindung ist ein natürlich vorkommendes aktives Isomer von Guanosin, das in den Samen von Croton tiglium gefunden wird. |
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