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Selleck-Produkte wurden zitiert in Studien von Nature, Science und Cell.
17 Nobelpreisträger haben 60 Artikel mit Selleck-Produkten veröffentlicht.
Shimon Sakaguchi, 2025
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Nature Communications 2025;16, Article number:1325
David Baker, 2024
Nobelpreis für Chemie
- Dev Cell 2023;58(20):2163-2180.e9.
Katalin Karikó, 2023
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- PLoS One 2015;10(6):e0131141.
David Julius, 2021
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Cell 2017;185-198.e16
Michael Houghton, 2020
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Cell Chem Biol 2020;27(7):780-792.e5
Charles M. Rice, 2020
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Cell 2018;172(3):423-438.e25
William G. Kaelin Jr, 2019
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Cell Metab 2019;29(5):1166-1181.e6
Peter J. Ratcliffe, 2019
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- J Clin Invest 2011;121(3):1053-63
Gregg L. Semenza, 2019
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Nat Commun 2019;10(1):2130
James P. Allison, 2018
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Nat Commun 2017;8(1):451
Michael Rosbash, 2017
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Sci Adv. 2020 Aug 12;6(33):eabb8771
Shinya Yamanaka, 2012
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Sci Transl Med 2017;9(391):eaaf3962
Eric Richard Kandel, 2000
Nobelpreis für Physiologie oder Medizin
- Cell Rep 2018;22(1):59-71
Aziz Sancar, 2015
Nobelpreis für Chemie
- Nat Commun 2016;7:12180
Brian K. Kobilka, 2012
Nobelpreis für Chemie
- Mol Cell 2019;75(1):53-65.e7
Robert Lefkowitz, 2012
Nobelpreis für Chemie
- Am J Physiol Heart Circ Physiol 2015;309(9):H1516-27
Aaron Ciechanover, 2004
Nobelpreis für Chemie
- Nat Cell Biol 2015;17(7):917-29
Signalweg-Inhibitoren
PD-1/PD-L1
ROCK Inhibitoren
KRas Inhibitoren
CDK Inhibitoren
TGF-beta/Smad Inhibitoren/Aktivatoren
PARP Inhibitoren
HDAC Inhibitoren/Aktivatoren
GSK-3 Inhibitoren
Bcl-2 Inhibitoren
JAK Inhibitoren
PI3K Inhibitoren/Aktivatoren
ATM/ATR Inhibitoren
Caspase Inhibitoren/Aktivatoren
mTOR Inhibitoren/Aktivatoren
Proteasome Inhibitoren
MEK Inhibitoren
Ferroptosis Inhibitoren/Induktoren
Raf Inhibitoren
EZH2 Inhibitoren
EGFR Inhibitoren
Integrase Inhibitoren
VEGFR Inhibitoren
CSF-1R Inhibitoren
Wnt/beta-catenin Inhibitoren/Aktivatoren
DNA-PK Inhibitoren
BET Inhibitoren
Dehydrogenase Inhibitoren
PKA Inhibitoren/Aktivatoren
Akt Inhibitoren/Aktivatoren
PKC Inhibitoren
PRMT Inhibitoren
Secretase Inhibitoren
MDM2/MDMX Inhibitoren/Antagonisten
CFTR Inhibitoren/Modulatoren
YAP Inhibitoren
Src Inhibitoren
Hedgehog/Smoothened Inhibitoren
STING Antagonist/Inhibitoren
Histone Methyltransferase Inhibitoren
NF-κB Inhibitoren
Transferase Inhibitoren
PDGFR Inhibitoren
E1 Activating Inhibitoren
JNK Inhibitoren/Aktivatoren
p38 MAPK Inhibitoren/Aktivatoren
HSP Inhibitoren
FGFR Inhibitoren
p53 Inhibitoren/Aktivatoren
c-Met Inhibitoren
HIF Inhibitoren/Modulatoren
Ausgewählte Produkte
MRTX1133 ist ein hochselektiver Inhibitor von mutiertem KRAS G12D und kann reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Dessen Spezifität für KRAS G12D ist mehr als 1000-mal höher als die des Wildtyp-KRAS.
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) ist ein potenter PTPN1 oder PTPN2 Inhibitor mit sub-nanomolarer Aktivität.
Ralometostat (TNG908) ist ein potenter, selektiver und hirngängiger Inhibitor von PRMT5 mit einer IC50 von 4 μM, der über einen MTA-kooperativen Mechanismus wirkt. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem Xenograft-Modell.
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) ist ein kleines Molekül und wirkt als YAP/TAZ-TEAD-Inhibitor. Es hemmt auch NCI-H2052 und kann in der Forschung zur Tumorinvasion und metastatischen Ausbreitung solider Tumoren eingesetzt werden.
GNE-7883 ist ein potenter und allosterischer niedermolekularer Inhibitor von pan-TEAD, der allosterisch die Wechselwirkungen zwischen YAP/TAZ und allen menschlichen TEAD-Paraloga durch Bindung an die TEAD-Lipidtasche blockiert. Er reduziert effektiv die Chromatinzugänglichkeit an TEAD-Motiven, unterdrückt die Zellproliferation in einer Vielzahl von Zelllinienmodellen und erzielt in vivo eine starke Antitumorwirksamkeit. Darüber hinaus überwindet er effektiv die KRAS G12C-Inhibitorresistenz.
RMC-7977 ist ein wirksamer, reversibler, oraler Tri-Komplex-Inhibitor, der selektiv auf aktive (GTP-gebundene) Formen von KRAS, HRAS und NRAS abzielt und eine breite Wirksamkeit sowohl gegen mutierte als auch gegen Wildtyp-Varianten aufweist (ein RASMULTI (ON)-Inhibitor). Es zeigt auch eine signifikante Antitumorwirksamkeit bei duktalem Adenokarzinom des Pankreas (PDAC).
Zoldonrasib (RMC-9805) ist ein oral wirksamer Inhibitor von KRAS G12D. Es hemmt die RAS-Signalübertragung und führt so zur Apoptose in Krebszellen mit der KRAS G12D-Mutation.
VT3989 (YAP/TAZ Inhibitor-3) ist ein potenter und selektiver oraler Inhibitor der TEAD Autopalmitoylierung, der dessen Interaktion mit dem Yes-assoziierten Protein (YAP) blockiert. Er weist Antitumoraktivität auf und zeigt Potenzial für die Behandlung von Mesotheliom und soliden Tumoren mit NF2-Mutationen.
Navitoclax (ABT-263) ist ein potenter Inhibitor von Bcl-xL, Bcl-2 und Bcl-w mit Ki von ≤ 0,5 nM, ≤1 nM und ≤1 nM in zellfreien Assays, bindet jedoch schwächer an Mcl-1 und A1. Phase 2.
Mirdametinib (PD0325901) ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,33 nM in zellfreien Assays, etwa 500-fach potenter als CI-1040 bei der Phosphorylierung von ERK1 und ERK2. Phase 2.
Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay, der eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK, aufweist.
SB431542 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einer IC50 von 94 nM in einem zellfreien Assay, 100-fach selektiver für ALK5 als p38 MAPK und andere Kinasen.
Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride
Doxorubicin Hydrochloride ist ein Antibiotikum und DNA Topoisomerase II Inhibitor mit einer IC50 von 2,67 μM gegen menschliche DNA Topoisomerase II. Diese Verbindung reduziert die basale Phosphorylierung von AMPK und wird bei der begleitenden Behandlung von HIV-infizierten Patienten eingesetzt, birgt jedoch ein hohes Risiko einer HBV-Reaktivierung. Dieses Produkt kann beim Auflösen in PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in reinem Wasser herzustellen und mit reinem Wasser oder Salzlösung zu verdünnen, um die Arbeitslösung zu erhalten. Es kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden.
TMZ(Temozolomide) ist ein monofunktionelles SN-1 Alkylating Agent, das Stickstoffatome im DNA-Ring und die extracyclische Sauerstoffgruppe modifizieren kann. Es wird chemisch in MTIC umgewandelt und zu Methyldiazoniumkation abgebaut, das bei physiologischem pH-Wert Methylgruppen auf die DNA überträgt. Ein DNA Damage Inducer in L-1210- und L-1210/BCNU-Zellen. Temozolomide induziert Apoptosis und zeigt Antitumoraktivität.
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) ist ein GSK-3α- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 6,7 nM. CHIR99201 zeigt keine Kreuzreaktivität gegen Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) und eine 350-fache Selektivität gegenüber GSK-3β im Vergleich zu CDKs. CHIR99021 fungiert als Wnt/β-catenin-Aktivator und induziert Autophagy.
Bafilomycin A1 (Baf-A1) ist ein vakuolärer H+-ATPase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,44 nM. Bafilomycin A1 hemmt Autophagy und induziert gleichzeitig Apoptosis.
Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f
R PKC
R, PKC
und PKC
mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f
R PKC
(20 nM), PKC
(73 nM) und wenig aktiv f
R PKC
(1086 nM) in zellfreien Assays. Zeigt auch hemmende Aktivit
ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.
Thiazovivin ist ein neuartiger ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM in einem zellfreien Assay, der das Überleben von hESC nach Einzelzelldissoziation fördert.
Forskolin (Colforsin) ist ein allgegenwärtiger Aktivator der eukaryotischen Adenylylcyclase (AC) in einer Vielzahl von Zelltypen, der üblicherweise zur Erhöhung der cAMP-Spiegel in der Zellphysiologie-Studie und -Forschung verwendet wird. Forskolin aktiviert auch die PXR- und FXR-Aktivität. Forskolin stimuliert die Autophagie.
MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) ist ein potenter Proteasom (ChTL, TL und PGPH)-Inhibitor. Es hemmt auch Calpain (IC50=1.2 μM). Diese Substanz kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.
Pidnarulex (CX-5461) ist ein Inhibitor der rRNA synthesis, der die Pol I-gesteuerte Transkription von rRNA mit einer IC50 von 142 nM in HCT-116-, A375- und MIA PaCa-2-Zellen selektiv hemmt, keine Wirkung auf Pol II hat und eine 250- bis 300-fache Selektivität für die Hemmung der rRNA-Transkription gegenüber der DNA-Replikation und Proteintranslation aufweist.
CUDC-907 ist ein dualer PI3K- und HDAC-Inhibitor für PI3Kα und HDAC1/2/3/10 mit einer IC50 von 19 nM bzw. 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in Brustkrebszellen. Phase 1.
Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride
Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl ist das Hydrochlorid von CHIR-99021, einem GSK-3α/β-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 zeigt eine über 500-fache Selektivität für GSK-3 im Vergleich zu seinen engsten Homologen Cdc2 und ERK2. CHIR-99021 ist ein potenter pharmakologischer Aktivator des Wnt/beta-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 rettet signifikant die lichtinduzierte Autophagy und erhöht GR, RORα und Autophagy-bezogene Proteine.
SBE-β-CD ist ein neuartiges, chemisch modifiziertes Cyclodextrin mit einer Struktur, die darauf ausgelegt ist, die Löslichkeit und Stabilität von Arzneimitteln zu optimieren.
PEG300 (Polyethylenglykol 300) ist ein wassermischbarer Polyether, der neben der pharmazeutischen und chemischen Industrie in der Biochemie, Strukturbiologie und Medizin weit verbreitet ist. Es dient als eine Art Lösungsvermittler, Hilfsstoff, Gleitmittel und chemisches Reagenz. PEG300 hilft bei der In-situ-Bildung von Hydrogelen beim Mischen mit Seide. Diese PEG-Seiden-Hydrogele sind für viele biomedizinische Anwendungen wie Antifouling und Antihaft von Interesse.
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC).
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) ist ein zellgängiger, irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor, der alle Merkmale der Apoptosis in THP.1- und Jurkat-T-Zellen blockiert.
Wnt-C59 (C59) ist ein PORCN-Inhibitor für die Wnt3A-vermittelte Aktivierung einer multimerisierten TCF-Bindungsstelle, die Luciferase mit einer IC50 von 74 pM in HEK293-Zellen antreibt.
Talazoparib (BMN 673, LT-673) ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay. Es ist auch ein potenter Inhibitor von PARP-2, hemmt aber PARG nicht und ist hoch empfindlich gegenüber PTEN-Mutation. Phase 3.
IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) ist ein Wnt-Signalweg-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 180 nM in L-Zellen, die Wnt3A exprimieren, induziert Axin2-Proteinspiegel und fördert die β-Catenin-Phosphorylierung durch Stabilisierung von Axin-gestützten Zerstörungskomplexen.
(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II-ATPase mit einer IC50 von ~2 μM in zellfreien Assays, hemmt nicht die Myosin-Leichtkettenkinase, hemmt die Kontraktion der Teilungsfurche, ohne die Mitose oder die Kontraktringbildung zu stören.
Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist.
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TGFβR-1/ALK5 mit einem IC50-Wert von 23 nM bzw. 4 nM für die ATP-Bindung an ALK5 und die ALK5-Autophosphorylierung in zellfreien Assays.
Erastin ist ein Ferroptose-Aktivator, der auf das mitochondriale VDAC wirkt und Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Osimertinib (AZD9291) ist ein oraler, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 12,92, 11,44 und 493,8 nM für Exon 19-Deletion EGFR, L858R/T790M EGFR bzw. WT EGFR in LoVo-Zellen. Phase 3.
Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer TGF-β-Rezeptor-ALK4/ALK5-Inhibitor mit IC50 von 13 nM bzw. 11 nM. Phase 1.
Telaglenastat (CB-839) ist ein wirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer Glutaminase-Hemmer mit einer IC50 von 24 nM für rekombinantes humanes GAC. Er induziert Autophagie und hat eine Antitumoraktivität. Phase 1.
Ceralasertib (AZD6738) ist ein oral wirksamer und selektiver ATR-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM. Phase 1/2.
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) ist ein langwirksamer HIV Integrase-Inhibitor gegen ein breites Spektrum von HIV-Subtypen und hemmt die durch HIV-1 Integrase katalysierte Strangtransferreaktion mit einer IC50 von 3,0 nM. Phase 2.
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) ist ein potenter irreversibler pan-caspase-Inhibitor. Emricasan ist ein Inhibitor der Zika-Virusinfektion.
Pelabresib (CPI-0610) ist ein potenter und selektiver Benzoisoxazoloazepin-BET-Bromodomäneninhibitor mit einer IC50 von 39 nM für BRD4-BD1 im TR-FRET-Assay und wird derzeit in klinischen Studien am Menschen für hämatologische Malignome untersucht. CPI-0610 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.
Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium
Bucladesin-Natrium ist ein zellpermeabler PKA-Aktivator, der die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesin) ist auch ein Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer.
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ist ein Bcl-2-selektiver Inhibitor mit einem Ki von <0,01 nM in zellfreien Assays, über 4800-fach selektiver gegenüber Bcl-xL und Bcl-w und keiner Aktivität gegenüber Mcl-1. Venetoclax induziert Berichten zufolge Zellwachstumshemmung, Apoptose, Zellzyklusarrest und Autophagie in dreifach negativen Brustkrebs-MDA-MB-231-Zellen. Phase 3.
Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) ist ein potenter und oral aktiver Thrombinrezeptor-(PAR-1)-Antagonist mit einem Ki von 8,1 nM.
Nedisertib (M3814) ist ein oral bioverfügbarer, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der DNA-aktivierten Proteinkinase (DNA-PK) mit einer IC50 von < 3 nM.
Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) ist ein potenter selektiver Inhibitor von PI3K alpha (PI3Kα) mit einer IC50 von 0,038 nM. GDC-0077 ist >300-fach selektiver für PI3K alpha gegenüber den anderen Klasse-I-PI3K-Isoformen (beta, delta und gamma) und >2000-fach selektiver gegenüber PIK-Familienmitgliedern. GDC-0077 bindet an die ATP-Bindungsstelle von PI3K und hemmt die Phosphorylierung von PIP2 zu PIP3.
Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.
CD38 inhibitor 1 (compound 78c)
CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) ist ein potenter Inhibitor von CD38 mit einer IC50 von 7,3 nM und 1,9 nM für humanes CD38 bzw. Maus-CD38.
Zotatifin (eFT226) ist ein hochwirksamer und sequenzselektiver Inhibitor der RNA-Helikase eIF4A. Es fördert die eIF4A-Bindung an spezifische mRNA-Sequenzen mit Erkennungsmotiven in den 5'-UTRs, mit einem IC50 von 2 nM, und stört den Zusammenbau des eIF4F-Initiationskomplexes. Durch die Verbesserung der Wechselwirkung zwischen eIF4A und Polypurin-RNA-Sequenz oder strukturellen Motiven wandelt Zotatifin eIF4A in einen sequenzspezifischen Translationsrepression um, wodurch die Translation bestimmter Zielgene reguliert wird. Es zeigt auch Antitumoraktivität.
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